アクトス インスリン抵抗性改善薬

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インスリン抵抗性改善薬
一般名	塩酸ピオグリタゾン/チアゾリジン誘導体
商品名	「アクトス」
作 用 機 序	○筋肉・脂肪組織及び肝臓におけるインスリン抵抗性を改善することにより、筋肉・脂肪組織での糖の取り込みと利用を促進し、肝臓では糖の放出を抑制する。これらの作用で血糖低下をもたらす。
	インスリン抵抗性とは、インスリンの効きがわるく、血糖を低下させる為に、過剰にインスリンを分泌する状態のこと。 脂肪細胞に脂質が蓄積した際に、それ以上、脂質が蓄積しないように、インスリン感受性を低下させ、細胞内へのグルコース取り込みを抑制すのがインスリン抵抗性。、
使用量	１日１回 15〜30mg 朝食前または朝食後
効 能 ・ 用 途	○インスリンの分泌はほどほどにあるが、インスリンの組織での効き目が悪い（インスリン抵抗性といいます）タイプの糖尿病で、 ・食事療法 ・運動療法 ・スルホニル尿素薬 ・α-グルコシダーゼ阻害薬 などで十分にコントロールできない人に用います。 ○インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）には、使用しません。

禁 忌	■心不全・心不全の既往歴ある者 ■重症ケトーシス ■糖尿病性昏睡・前昏睡 ■インスリン依存型糖尿病 ■重篤な肝障害・腎障害の者 ■重症感染症 ■手術前後 ■重篤な外傷 ■本剤の過敏症ある者 ■妊婦・妊娠の可能性がある者。
慎 重 な 投 与 が 必 要	◆他の糖尿病薬を投与中の者 ◆肝臓・腎臓に機能障害がある者 ◆心不全の発症の恐れがある心筋梗塞 ◆狭心症 ◆心筋症 ◆高血圧性心疾患などの心疾患ある者 ◆脳下垂体・副腎機能不全 ◆栄養不良・飢餓・衰弱している者 ◆不規則な食事摂取 ◆食事摂取量の不足 ◆激しい筋肉運動 ◆過度のアルコール摂取 ◆高齢者
相 互 作 用	○糖尿病用薬・・・低血糖の恐れ！ ・スルホニルウレア系薬剤 （グリペンクラミド・グリクラジド・トリブタミド） ・スルホニルアミド系薬剤（グリブゾール） ・ピグアナイド系薬剤 （塩酸メトホルミン・塩酸ブホルミン） ・ナテグリド ・αグルコシダーゼ阻害薬 （ボグリボース・アカルボース） ○糖尿病薬の作用を増強する薬剤 ・β遮断剤 ・サリチル酸製剤 ・ＭＡＯ阻害薬 ・フィブラート系高脂血症治療薬 ・ワルファリン ○糖尿病薬の作用を減弱する薬剤 ・エピネフリン ・副腎皮質ホルモン ・甲状腺ホルモン

妊婦へ の影響	使用しない （動物実験で胚・胎児死亡が高率） 授乳中止する。（動物で移行）
注意	△女性に投与する時・・・・ 浮腫の発現に注意。１日１回15mgから。 △高齢者・・・１日１回15mgから始める。 △低血糖になった時・・・ ショ糖ではなくブドウ糖を与える。

アクトスの副作用（五十音順）

・胃潰瘍が再燃 ・胃部不快感 ・ＬＤＨの上昇→再検査 ・黄疸 ・悪心 ・嘔吐 ・かゆみ→中止 ・カリウム(Ｋ)上昇 ・カルシウム（Ca）低下 ・肝機能障害 ＧＯＴ上昇 ＧＰＴ上昇 ＡＬＰ上昇 γ−ＧＴＰ上昇 ・顔面紅潮 ・血小板減少 ・血圧上昇 ・胸部圧迫感 ・下痢 ・倦怠感 ・ＣＫ上昇→再検査 ・湿疹→中止 ・食欲亢進 ・心胸比増大 ・心電図異常 ・心不全（増悪・発症） ・浮腫 ・急激な体重増加 ・心不全症状 ↓ 中止→ループ利尿薬(フロセミド)を投与 ・頭痛 ・総タンパク値の低下 ・体重増加 ・動悸 ・尿タンパク増加 ・ねむけ ・白血球減少 ・ＢＵＮ上昇 ・貧血 ・腹痛 ・腹部膨満感 ・ふらつき ・便秘 ・発疹→中止 ・むくみ（7.3％に発現） ・浮腫 ↓ 循環血漿量の増加 ↓ 　　減量・中止。さらにループ利尿薬 ・胸やけ ・めまい

厚生労働省 脱毛症1 血中クレアチンホスホキナーゼ増加1 心不全13 うっ血性心不全2 死亡1 播種性血管内凝固1 出血性十二指腸潰瘍1 紅斑1 全身性浮腫1 肝機能異常1 高比重リポ蛋白減少1 低血糖症1 低血糖昏睡1 肝障害2 黄斑浮腫1 浮腫2 心嚢液貯留1 胸水1 肺炎1 肺うっ血1 腎不全1 横紋筋融解1 視力低下1 腎後性腎不全1 気道感染1 胃食道癌

2型糖尿病においてチアゾリジンジオン系糖尿病薬（塩酸ピオグリタゾン）服用群で[前立腺ガン]のリスクが高くなった（厚労省）

副作用の仕組み

2011年、東京大学の藤田敏郎教授と関常司講師らは、ピオグリタゾン（アクトス）が、腎臓に塩分と水を過剰に吸収するようにうながし、足などにむくみを起こすことを明らかにした。 成果は5/4のセル・メタボリズム（電子版）に掲載。 アクトスはインスリンの作用を強めて血糖値を下げる効果がある一方、約10％の患者で足などにむくみが生じる。 研究グループはウサギ・人などの尿細管の細胞にアクトスを作用させたところ、細胞の塩分と水分を吸収する量が増えていた。 薬が細胞にある「PPARγ」という受容体とくっつくことで、吸収を強めていた。 PPARγができなくしたマウスの細胞では薬を作用させても吸収は変わらなかった。

アクトス＋ＳＵ剤（ソニアス配合錠）

2011発売 アクトスにスルホニルウレア系の糖尿病薬を配合したのがソニアス配合錠。 アクトスは体内でインスリン抵抗性（本来的に血糖値を下げるインスリンが効きにくい状態）を改善する。 ソニアスに配合したＳＵ剤は膵臓のβ細胞を刺激して、インスリンの分泌を促す。

関 連 項 目

「心臓病」 「糖尿病」 「血糖値が高い」 「ＨｂＡ１ｃ」 「１型糖尿病」 「糖尿病性腎症」 「低血糖」 「糖尿病神経障害」 「インスリン受容体異常症」 「糖尿病性ケトアシドーシス」 「消渇」

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