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アリセプト(Aricept)



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認知症
一般名 塩酸ドネペジル


「アリセプト」



アルツハイマー型痴ほうでは、コリン作動性神経系の障害によって、脳内アセチルコリン濃度の減少が見られる。そのアセチルコリンエステラーゼを可逆的に阻害することでアセチルコリンの分解を抑制することで効果を発揮すると見られている。
原因を根本から治療する薬剤ではない。





アルツハイマー型痴呆症(AD)
軽度及び中程度のアルツハイマー型痴ほうの症状の進行を抑制する。
軽度及び中程度のアルツハイマー型痴ほうと診断された患者のみ使用。
2013年、10/31、「レビー小体型認知症」の効能を追加。
レビー小体型認知症は認知機能に障害が起こり、幻視を伴うことが特徴。



1日1回 
3mgから開始し、1〜2週間後に5mgに増量する。




本剤に過敏歴ある者
ピペリジン誘導体(ペリアクチン・・)に対し過敏症の既往歴がある者



嚥下スキサメトニウム弛緩作用が増強の恐れ
コリン賦活薬:(塩化アセチルコリン/塩化カルプロニウム・・・)
ChE阻害薬:(ネオスチグミン/塩化アンペノニウム・・・)
イトコラゾール/エリスロマイシン作用増強の恐れ
硫酸キニジン作用増強の恐れ
カルバマゼピン/デキサメタゾン/フェニトイン/フェノバルビタール/作用増強の恐れ
中枢性抗コリン薬
アトロピン系抗コリン薬
NSAIDs消化性潰瘍の恐れ

3mgは有効量では無く、消化器系の副作用の発現を抑える目的なので、1〜2週間を越えて使用しない。
他の痴ほう性疾患との鑑別が必要。
口腔粘膜からは吸収されないので、飲み込み必要がある。


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(症状)
ひどい吐き気
ひどい嘔吐
流涎(よだれが流れる)
発汗
徐脈
低血圧

呼吸抑制
虚脱
ケイレン
呼吸筋の弛緩から死亡にいたることがある。
(処置)
硫酸アトロピンが解毒薬として使用可。
 初期投与量1,0〜2.0mg





アリセプト副作用(五十音順)
(重大な副作用)
  • 失神,徐脈,心ブロック,心筋梗塞心不全
    失神,徐脈,心ブロック(房室ブロック洞房ブロック),心筋梗塞,心不全があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 急性腎不全
    急性腎不全があらわれることがあるので,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。




  1. 悪性症候群・・・・→発熱→中止
    1. 白血球増加/血清CK上昇
      ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられる事が多い。
    2. (症状)
      • 嚥下困難
      • 筋強剛(B)
      • 血圧の変動
      • 発汗
      • 頻脈
      • 無動緘黙
  2. 悪夢
  3. アミラーゼ上昇
  4. 胃潰瘍・・・・・→中止/処置
  5. ALP上昇
  6. LDH上昇
  7. 易怒性
  8. 嚥下障害
  9. 黄疸・・・・・→中止/処置
  10. 嘔吐
  11. 横紋筋融解症
  12. かゆみ(掻痒感)
  13. 顔面浮腫
  14. γGTP上昇
  15. 肝炎・・・・・→中止/処置
  16. 肝機能障害・・・・・→中止/処置
  17. 顔面潮紅
  18. QT延長
  19. 急性腎不全
  20. 急性膵炎
  21. 筋痛
  22. ケイレン・・・・・→中止/処置
  23. 血圧上昇
  24. 血圧低下
  25. 下痢
  26. 幻覚
  27. 倦怠感
  28. 攻撃性
  29. 興奮
  30. 呼吸困難
    • 呼吸困難があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと

  31. 昏迷
  32. 錯乱
  33. CK上昇
  34. GOT上昇
  35. GPT上昇
  36. 失神・・・・・→中止
  37. 十二指腸潰瘍・・・・・→中止/処置
  38. 十二指腸潰瘍穿孔・・・・・→中止/処置
    • コリン賦活作用により胃酸分泌および消化管運動の亢進によって起きる副作用
  39. 消化管出血・・・・・→中止/処置
  40. 食欲不振
  41. 徐脈・・・・・→中止
  42. 心筋梗塞・・・・・→中止
  43. 心房細動
  44. 心不全・・・・・・→中止
  45. 心ブロック・・・・・→中止
  46. 錐体外路症状・・・・・→中止・処置
    • (症状)
      • 運動失調
      • 寡動
      • 言語障害
      • ジスキネジア
      • ジストニア
      • 姿勢異常
      • 振戦
      • 不随意運動
      • 歩行異常
  47. 頭痛
  48. 譫妄
  49. 総コレステロール上昇
  50. 躁状態
  51. 多動
  52. 多弁
  53. 脱力感
  54. TG・・・上昇
  55. テンカン・・・・・→中止/処置
  56. 転倒
  57. 動悸
  58. 突然死(原因不明の突然死)
  59. 尿アミラーゼ上昇
  60. 尿失禁
  61. 尿閉
  62. 眠気
  63. 脳血管障害・・・・・→中止/処置
  64. 脳出血・・・・・→中止/処置
  65. 徘徊
  66. 発汗
  67. 白血球減少
  68. BUN上昇
  69. 頻尿
  70. 不穏
  71. 不眠
  72. 腹痛
  73. ヘマトクリット値低下
  74. 便失禁
  75. 便秘
  76. 発疹
  77. 発熱
  78. 妄想
  79. 無感情
  80. むくみ
  81. めまい
  82. 抑うつ
  83. よされが流れる
  84. リピドー亢進




厚労省副作用情報
平成20年10/1〜21年2/29
  • 腹部膨満1
    アダムス・ストークス症候群1
    激越1
    貧血1
    食欲不振2
    不整脈2
    房室ブロック1
    完全房室ブロック2
    血圧低下1
    徐脈4
    心不全1
    心肺停止1
    脳出血1
    伝導障害1
    痙攣1
    譫妄1
    意識レベルの低下1
    十二指腸潰瘍1
    てんかん1
    錐体外路障害1
    幻視1
    肝機能異常1
    低血糖症1
    麻痺性イレウス1
    意識消失1
    悪性症候群1
    悪夢1
    急性膵炎2
    パーキンソニズム1
    消化性潰瘍1
    出血性消化性潰瘍1
    肺炎1
    洞性徐脈1
    失神3
    血栓性血小板減少性紫斑病1
    トルサード ド ポアン1
    尿閉1
    心室性期外収縮1
    心室性頻脈1
    嘔吐1
    過小食1




開発者・・・杉本八郎氏
  • 2013年、アリセプトを1997年に実用化したエーザイで開発を担当した杉本八郎氏に医薬界のノーベル賞とされる「ガリアン賞特別賞」が贈られた。現在、同志社大学教授である杉本氏は高校卒業後、エーザイに入社。アリセプトを含む2つの新薬の開発に成功した。




脳の神経細胞再生?
  • 2009年、名古屋市立大学の岡嶋研二教授らのチームは、アリセプトを投与すると、脳の神経細胞が再生する可能性があることを動物実験で確認した。
    研究チームは、アリセプトを3週間ネズミに飲ませ、行動の変化や脳の海馬の状態を調べた。
    ネズミを水中に入れて台を見つける実験では、薬を飲ませたネズミは課題を半分くらいでできるようになり、学習効果が上がっていることが分かった。
    また、海馬を観察すると、薬を飲ませたネズミでは細胞分裂をしている神経細胞数が飲ませないネズミの1,7倍だった。
    薬が消化管の神経芽刺激されて、神経の活性が脳まで伝わり、海馬での細胞再生を促す物質を分泌していることも確認した。
    海馬の神経細胞が再生するとウツ症状が改善することが知られている。
イギリスでも
  • 2011年、エーザイは、英国国立医療技術評価機構(NICE)が作製した指針の最終案でアリセプトを推奨した。
    NICEが2006年に出した指針では中等度のAD患者に限定していた。






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