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エース阻害剤
ACE阻害剤

(アンジオテンシン変換酵素阻害剤)






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ACE阻害剤  (エース阻害剤)
ACE=「アンジオテンシン変換酵素」
(angiotensin-converting enzyme)
  • ACEはアンジオテンシンTという物質をアンジオテンシンUに変える酵素。
    アンジオテンシンUは、アンジオテンシンU受容体(A-U受容体)に作用し、そのうちAT1受容体への作用により血圧上昇作用を示す。(血管収縮・体内貯留・心拍数増加)
    アンジオテンシンUは、血圧を上げる作用を持っていて、ACEが働かないようにすれば血圧が下がることになる
  • また、同時に、ACEを阻害するとブラジキニンという物質が分解されなくなり、この物質が血圧を下げる作用を持っている。


(作用)






アンジオテンシン変換酵素阻害剤
  1. アンジオテンシンは、レニン基質にレニンが触媒的に作用して生成するポリペプチド性昇圧ホルモン群の総称です。
  2. アンジオテンシノーゲン(レニン基質)はレニンによって酵素的に分割されて、不活性なポリペプチドであるアンジオテンシンTを形成します。
  3. アンジオテンシンTはACEによってさらに分割されて活性ホルモンのアンジオテンシンUになります。
  4. アンジオテンシンUは、ナトリウムの再吸収を増大させ、副腎皮質を刺激して鉱質コルチコイドであるアルドステロンを分泌させる

認知症に
  • 米ウェイク・フォレスト大学の研究グループは、高血圧症の治療に使う『アンジオテンシン変換酵素阻害薬(ACE阻害薬)』のうち、脳に作用するものに認知症のリスクを減らす可能性があることを突き止めた。
    ACE阻害薬には心不全と腎不全の治療効果があることが知られているが、脳疾患への効果はこれまで分かっていなかった。
    65歳以上の高血圧症患者で、脳の認識機能と高血圧治療薬との関係を調べた。脳に作用するACE阻害薬を服用していたグループは他の血圧治療薬を飲んでいたグループと比べて、脳の機能低下は約50%に留まっていた。このACE阻害薬には、アルツハイマー病などを引き起こすとされる脳の炎症を抑える作用があるためと見ている



プロドラッグ(Prodrug

  • そのままでは不活性な、もしくは明らかに活性の低い形態で投与される医薬品である。プロドラッグは投与されると、生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す。
  • 体内で代謝されてから作用を及ぼすタイプの薬
    注射、服用、塗布等の方法により投与された薬物は、目標となる部位に至る途中で、消化管などから吸収・分解され、最終的に患部に届く量(濃度)は、少なくなってしまいます。そこで消化管からの吸収を避けるために、あらかじめ、別の物質に化学構造を変えておき、体内あるいは目標部位に到達してから元の化合物に戻り、薬効効果を発揮(活性化)するように、薬剤を設計したものを「プロドラッグ」と呼びます。







適応症 商品名 作用持続時間 排泄 構造 その他


アデカット 12〜
24時間
-COOH




インヒベース 24時間
以上
エースコール
オドリック
カプトリル 4時間 -SH

コナン 24時間
以上
-COOH




コバシル
セタプリル 12〜
24時間
-SH
タナトリル 24時間
以上
-COOH
チバセン
高血圧
慢性腎炎 レニベース 24時間
ロンゲス 24時間
以上


高血圧
糖尿病性腎症 タナトリル -COOH









ACE阻害剤
マレイン酸エナラプリル
セタプリル
カプトリル
  • 「アポプリール」
    「オンフルール」
    「カトナプロン」
    「カトプロン」
    「カプシール」
    「カプトーワ」
    カプトリル
    「カプトリル-R」
    「カプトルナ」
    「カプトロン」
    「カプトロン-R」
    「カポテック」
    「コーカプト」
    「コパプリル」
    「コロカルム」
    「ダウプリル」
    「メルカプリル」
塩酸イミダプリル
シラザプリル
  • 「インヒベース」
塩酸デラプリル
リシノプリル
塩酸キナプリル(持続性ACE阻害薬)










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