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アンジオテンシンU受容体拮抗薬(ARB)



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(ARB)
アンジオテンシンU受容体拮抗薬
ACE(アンジオテンシン変換酵素)」高血圧」「乾咳





(ARB)アンジオテンシンU受容体拮抗薬
ARB
  • アンジオテンシンUは血管にある受容体と結びついて血管を収縮させ、血圧を上げる働きをするタンパク質。
  • アンジオテンシンUの主な作用
    1. 動脈の血管を収縮させる
    2. 交感神経系を活性化する
    3. アルドステロンの産生を高める(水分の貯留)
  • ARBはこれに先回りして受容体に結合し、血圧上昇を防ぐ。
ARBs 発ガン性
2010年、米ケース医療センター大学病院などのグループ尾は、高血圧糖尿病性腎臓病の薬として使われているアンジオテンシン受容体の阻害剤(ARBs)が発ガンの確率を上げる可能性があることを見つけた。
6万人を対象にした疫学調査で判明。


アンジオテンシンU受容体拮抗薬
一般名「商品名」 適応症 作用時間 排泄 構造 その他
ロサンタンカリウム
  「ニューロタン
高血圧 24時間 イミダゾール誘導体 プロドラッグ
カンデサルタンシレキセチル
  「ブロプレス
高血圧/
慢性心不全
24時間 ベンズイミダゾール誘導体 プロドラッグ
バルサルタン
  「ディオパン
高血圧 24時間 非ペプチド性 活性型
テルミサルタン
  「ミカルディス
高血圧 24時間 活性型
オルメサルタンメドキソミル
  「オルメテック」
高血圧 24時間 イミダゾール誘導体 プロドラッグ
イルベサルタン
  「アバプロ」「イルベタン」
高血圧 24時間 活性型


プロドラッグ(Prodrug

  • そのままでは不活性な、もしくは明らかに活性の低い形態で投与される医薬品である。プロドラッグは投与されると、生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す。
  • 体内で代謝されてから作用を及ぼすタイプの薬。
    注射、服用、塗布等の方法により投与された薬物は、目標となる部位に至る途中で、消化管などから吸収・分解され、最終的に患部に届く量(濃度)は、少なくなってしまいます。そこで消化管からの吸収を避けるために、あらかじめ、別の物質に化学構造を変えておき、体内あるいは目標部位に到達してから元の化合物に戻り、薬効効果を発揮(活性化)するように、薬剤を設計したものを「プロドラッグ」と呼びます。

  • (アジルバ)一般名:アジルサルタン
    • 2012年5月、武田薬品工業が発売。
    • ARBの一種で、早朝血圧などでプロプレスより降圧効果が高く、安全性はプロプレスト同等。


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