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アセチルコリン



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アセチルコリン
アセチルコリン
  • 多くの末梢神経系(PNS)ニューロンと
  • ある種の中枢神経系(CNS)ニューロンから分泌される


アセチルコリンの放出
  • シナプス終末膨大に神経インパルスが到達すると、神経伝達物質アセチルコリン(ACh)の放出が誘導される。

  • 次にアセチルコリンは運動ニューロンと運動終板との間のシナプス間隙を横断して拡散する


アセチルコリン受容体の活性化
  • アセチルコリンと運動終板におけるその受容体との結合により、わすかな陽イオン(特に、ナトリウムイオン<Na>)の膜を超えた流出を可能にするイオンチャネルが開く。



アセチルコリンの作用
  • AChの作用はアセチルコリンエステラーゼ(AChE)と呼ばれる酵素によって伝達物質がシナプス間隙中で急速に壊される。








細胞内のCa2+濃度を増加させる
  • アセチルコリンは、酸分泌細胞の血管側にある側底膜にあるムスカリンM3受容体に結合し、細胞内のCa2+濃度を増加させる 。
  • アセチルコリンはIP3/DAGシグナル伝達系を刺激してCa2+の流入を増加させる。

アセチルコリンの受容体の構造
  • 2012年、京都大学と学習院大学のチームは、脳や副交感神経などで働く神経伝達物質「アセチルコリン」の受容体の詳細な構造を解明した。
  • 受容体の活性を調節している部分の構造が分かり、パーキンソン病や統合失調症などの治療薬開発につながると期待される
  • 成果は、1/26のネイチャー(電子版)に掲載。

  • パーキンソン病の患者では、脳内でアセチルコリンと結合する場所のほか、別の物質が結合して受容体の活性を変える場所の構造もわかった。
  • ムスカリンM2受容体を狙った薬剤で実用化しているが、副作用に問題があった。








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