分子標的医薬/抗体医薬/

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分子標的医薬　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　

適応症	商品名	標的	参考
慢性骨髄性白血病	[グリベック]	Bcr-Ab1チロシンキナーゼ、 c-kit	2002年
慢性骨髄性白血病	[スプリセル]	Bcr-Ab1チロシンキナーゼ、 Src	申請中
薬剤耐性骨髄性白血病	[タシグナ]	変異型Bcr-Ab1チロシンキナーゼ	申請中
肺ガン	[イレッサ]	EGF-R1キナーゼ	2002年
肺ガン	[タルセバ]		2002年
膵臓ガン	[タルセバ]		2007年
進行性腎細胞ガン	[ネクサルバール]	RAFキナーゼ、 VEGFR-2、 VEGFR-3 、 VEGFR-1 、 PDGFR-b、 KIT、FLT-3	2007年予定
進行性腎細胞ガン	[トリセル]	mTOR	申請中
進行性腎細胞ガン消化管間質腫瘍	[スニチブ]	80種以上の受容体キナーゼ	申請中
Her2陽性乳ガン	[タイカープ]	EGF-R1キナーゼ EGF-R2 キナーゼ	申請中
低分子標的医薬・・・日経バイオ年鑑2008より

低分子標的医薬	標的医薬の第二世代・化学合成できるので製造コストが安い。・経口投与が可能
低分子標的医薬	抗体医薬は注射しか投与方法がない。抗体医薬は細胞表面の標的に結合し効果を示す古典的な薬だ。2007年現在、世界中で23種類の抗体医薬が商業化され、米国では160種類が臨床試験中だ。乳ガン『ハーセプチン』大腸ガン『アバスチン』。
ハーセプチン	2010年、欧州がん組織は、ヒト上皮成長因子（ＨＥＲ）2遺伝子が陽性の転移性乳ガン患者には、生存率向上に有効であると指摘。研究チームは1985年～1990年までと、2000年～2004年までの4年間で、ＨＥＲ2遺伝子陽性で比較的進行した転移性乳ガン患者約560人を対象に追跡調査した。トラスツズマブ（ハーゼプチン）を投与した患者の生存期間は22ヶ月だったのに対し、投与しなかった患者は10ヶ月だった。
低コスト	2009年、バイオベンチャーのアップストリーム・インフィニティは、ガン細胞を標的に攻撃する抗体医薬を開発する。特殊な製造設備が不要なため、低コストで生産できる。 2011年に臨床試験を始める予定。ガン細胞の表面には、ガンの増殖にかかわっている『ＥＧＦＲ』というタンパク質がある。新薬候補物質はＥＧＦＲに結びついて、ガン細胞を攻撃する。ＥＧＦＲにくっつくペプチドと、ガンの細胞膜を破壊するペプチドの2種類を組み合わせた。通常、2種類のペプチドを組み合わせると、それぞれが持つ機能が失われてしまうことが多い。それぞれの機能を保つ技術は、同社の顧問を務める川上浩司・京都大学教授が特許出願している。ペプチドは原料を化学反応させて医薬品を製造する化学合成の手法でつくる。開発中の薬剤は、特定の分子の結合して直接破壊することで、効き目が高く副作用が少ない、分子標的薬の一種。

分子標的薬の効果を高める

ガン細胞にだけ目印
- 2010年、慶應義塾大学の鈴木孝治教授らは、ガン細胞にだけ目印をつける技術を開発した。
- ガン組織に遺伝子を混ぜた薬剤を注ぎ、ガン細胞の表面だけに特定のタンパク質が現れるようにする。
- 新薬でねらい撃てば、治療の副作用を減らせる。
- 国際会議「Ｐacifichem2010」で発表。
- 新技術はタンパク質分子をたよりにガンを見分ける「分子標的薬」の効果を高める。
- 研究チームはだ違反のガン細胞で「テロメラーゼ」とよぶタンパク質ができる仕組みに着目。
- テロメラーゼができるのと同時に「ＨＴＰ」というタンパク質が作られるように遺伝子に細工する。普通の正常な細胞はテロメラーゼが無いので、ＨＴＰもできない。
- ガン細胞の表面だけにＨＴＰが現れて、目印になるという。
- 実験では肺ガンと子宮頸ガン、腎臓ガンの細胞それぞれに、細い管を使い遺伝子の入った薬剤を注入。顕微鏡で観察したところ、細胞の表面にＨＴＰのタンパク質ができた。
- 実際に人のガンに投与するときには、薬剤と同時に超音波を当てると細胞内に遺伝子が入るという、