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フルオロウラシル(5-FU)



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抗ガン剤
一般名 フルオロウラシル(5−FU)
ウラシルの 5位に
フッ素が導入されたもの。
ウラシル(uracil) はリボ核酸を構成している 4種類の主な塩基のうちのひとつ
商品名 [5-FU][カルゾナール][ベントン][ルナコール][ルナボン]
作用機序 DNA前駆体の合成を阻害。








使

○胃ガン
○結腸ガン
○直腸ガン
○乳ガン
○子宮頸ガン
○肝ガン
○膵ガン
○子宮体ガン
○卵巣ガン
○すい臓がん・・2013年承認。4種類の治療薬を併用する「フォルフィリノックス療法」に使用。
A法:1日5〜15mg/kg、連日1日1回。以後は5〜7.5mg/kgを隔日に1日1回。
B法:1日1回、5mg/kg、10〜20日間連続投与。
C法;1日10〜20mg/kg、週1回




(5-FU+ほかの抗悪性腫瘍剤)
1日5〜10mg/kgを他の抗腫瘍薬(または放射線)と併用し、単独使用に準ずる。








A法:
・レボホリナートを1回100mg/u(2時間かけて点滴静注)
・終了直後にフルオロウラシル400mg/u静注
・さらに、フルオロウラシル600mg/uを22時間かけて点滴静注
以上を2日間連続して行う。
・2週間ごとにくりかえす
B法:
・レボホリナートを1回250mg/u(2時間かけて点滴静注)
・終了直後にフルオロウラシル2600mg/uを24時間持続静注
以上を1週間ごとに6回繰り返して。あと2週間休薬。
以上を1クールとする。
C法:
・レボホリナートを1回200mg/u(2時間かけて点滴静注)
・終了直後にフルオロウラシル400mg/u静注
・さらに、フルオロウラシル2400〜3000mg/uを46時間かけて点滴静注
・これを2週間繰り返す





・テガフール
・ギメラシル
・オテラシルK配合剤(ティーエスワン)



・フェニトイン
・ワルファリンK





骨髄機能を抑制
肝障害がある者
腎障害がある者
心疾患の既往歴ある者
消化管出血のある者
水痘


備考
深夜〜早朝に投与することで、副作用が軽減される。

体内時計が関与?・・・・時計遺伝子が効果に影響
  • 2012年、京都大学の岡村均教授や日本大学などは、体内リズムをつくり出す「時計遺伝子」が抗ガン剤の効き目を左右する可能性があることをマウス実験で突き止めた。
  • 5-FUをマウスに投与して、体内物質の変化を調べた。副作用に関係する酵素は夜に増えているのに対し、治療効果が上がっていることを示す酵素は夜に減っていた。夜はマウスが活発に動く時間帯であることから、ヒトでも活動しているときに投与すると、副作用が大きくなる可能性がある。
  • マウスの肝臓からエネルギーとなる体内物質「ATP」などを調べたところ、時計遺伝子「Bma11」の働きを抑えると、ATPの量が減るなど異常が起きた。
  • ヒトに当てはめると、休んでいる夜に抗ガン剤を投与すれば、副作用を抑えて治療効果を高められる可能性がある。


5-FU副作用(五十音順)
  1. アナフィラキシー様症状・・・→中止し処置
  2. 意識障害・・・→中止
  3. 意識障害を伴う高アンモニア血症・・・→中止し処置
  4. うっ血性心不全・・・→減量・休薬
  5. 運動失調・・・→中止
  6. ALP上昇・・・→中止し処置
  7. 壊死性腸炎・・・→中止し処置
  8. 黄疸・・・→中止し処置
  9. 嘔吐
  10. 悪心
  11. かゆみ
  12. 肝機能障害・・・→中止し処置
  13. 間質性肺炎・・・→中止・X線・副腎皮質ホルモン。
  14. 眼振・・・→中止
  15. 顔面麻痺・・・→中止
  16. γ-GTP上昇・・・→中止し処置
  17. 記憶力低下・・・→中止
  18. 嗅覚障害・・・→中止し処置
  19. 急性腎不全・・・→中止し処置
  20. 虚血性腸炎・・・→中止し処置
  21. クレアチニン値上昇
  22. 血小板減少・・・→減量・休薬
  23. ケイレン・・・→中止
  24. 血圧低下・・・→中止し処置
  25. 下痢(激しい)・・・→中止・補液
  26. 言語障害・・・→中止
  27. 倦怠感
  28. 見当識障害・・・→中止
  29. 呼吸困難・・・→中止し処置
  30. 口角炎
  31. 口渇
  32. 口内炎(重篤な)・・・→中止し処置
  33. 光線過敏症
  34. 紅斑
  35. 好中球減少・・・→減量・休薬
  36. Ccr低下
  37. GOT上昇・・・→中止し処置
  38. GPT上昇・・・→中止し処置
  39. 色素沈着
  40. 自発性低下・・・→中止
  41. 出血性腸炎・・・→中止し処置
  42. しびれ(四肢末端)・・・→中止
  43. ショック・・・→中止し処置
  44. 消化性潰瘍・・・→中止し処置
  45. 食欲不振
  46. 心筋梗塞・・・→減量・休薬
  47. 心電図以上(ST上昇・T逆転)
  48. 錐体外路症状・・・→中止
  49. 水疱
  50. 舌炎
  51. 譫妄・・・→中止
  52. 脱水症状・・・→中止・補液
  53. 脱毛
  54. タンパク尿
  55. 爪の異常
  56. 手足の紅斑(掌蹠)
  57. 手足の疼痛性発赤腫脹
  58. 手足の知覚過敏
  59. 尿失禁・・・→中止
  60. 白質脳症・・・→中止
    白質脳症
    の初期症状
    歩行時のふらつき
    四肢末端のシビレ感
    舌のもつれ
    →中止
  61. 白血球減少・・・→減量・休薬
  62. 汎血球減少・・・→減量・休薬
  63. BUN上昇
  64. 皮膚肥厚
  65. びらん
  66. 貧血・・・→減量・休薬
  67. 浮腫
  68. 不整脈
  69. 発疹・・・→中止し処置
  70. 味覚異常
  71. 胸やけ









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