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GABA (ギャバ) γ-aminobutyric acid
=「γアミノ酪酸」(ガンマアミノ酪酸)。→アミノ酸の一種

  • GABA−アミノ基=酪酸
    [butyric]=酪酸の。
    • 酪酸の腐敗したバターのようなニオイに由来する。
    • butter(バター)も類語
  • GABAの生合成・・・
    • グルタミン酸デカルボキシラーゼ(GAD)という酵素が、グルタミン酸からアミノ基に近いカルボキシル基をとる事で生合成される。

  • 抑制性の神経伝達物質である
    • 大脳皮質や小脳・海馬・脳幹部にある抑制性の神経伝達物質です。
  • GABAの量を増加させる薬は、主として鎮静、抗痙攣、抗不安作用を有している
  • アミノ酪酸にはアミノ基のつく位置によりα-、β-、γ-の3種類の異性体が存在するが、γ-アミノ酪酸は、そのうちのひとつである。
  • この神経伝達物質で作動する神経細胞(GABA性神経細胞)には、2種類の受容体があります。




GABA受容体
  1. GABA-A受容体:
    • 不安に関係する。
      ベンゾジアゼピンの受容体(BZD受容体)と共合しています。
      ベンゾジアゼピンは抗不安・睡眠薬の1つで、BZD受容体に特異的に結合します。
      BZD受容体に抗不安薬が結合すると、GABA-A受容体とGABAの結合を活性化し受容体を刺激します。
      その結果、塩素イオンが細胞内に流入し神経細胞が反応します。
      この細胞反応から鎮静・催眠・抗不安・抗ケイレン作用が生じます
  2. GABA-B受容体


GABA受容体に影響を与える薬
  1. アルコール
  2. GHB(ガンマヒドロキシ酪酸)
  3. バルビツール酸系
  4. フェニトイン
  5. プロポフォール(全身麻酔薬)
  6. ベンゾジアゼピン





ベンゾジアゼピンの受容体
  • (BZD受容体)
    • 1980年、不安症の患者の尿中に増加しているβ-カルボリン誘導体が、BZD受容体に強い親和性を示すことが発見され、この物質は脳内にもあることが明らかになりました。
      そこで実験動物の脳内に投与してみると、その動物は著しい不安状態を示しました。

      その後、ドイツのシェーリング社の研究所でβ-カルボリン類の薬剤を5人の男性に投与するすると、1人が飲んでから1時間ほどすると突然不安発作に襲われました。この発作は極めて激しく、しばらくは口も利けず、血圧と脈拍が上り、ジッと出来ずに部屋の中を歩き回りました。

      別の男性にも不安発作が起こりましたが、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬を注射すると、5分ぐらいで激しい不安感は完全に消え、自分の体験した様子を落ち着いて話すことが出来ました

BZD受容体の遮断剤:『フルマゼニール』
  • 「外科手術前に患者を落ち着かせる目的で使われるベンゾジアゼピン系の薬物の副作用(ぼんやりして眠い感じ)を止める薬です。」
    「フルマゼニールを健常者に投与しても何の自覚症状も出ませんが、パニック障害の患者に投与すると、8割に、その場でパニック発作を引き起こします」


ガンマロン(ガンマアミノ酪酸)
  • ガンマロン錠・・・250mg

  • (作用)
    TCAサイクルの導入部に必要なヘキソキナーゼ活性を高めて糖質代謝を促し、脳代謝を改善する。

  • (適応症)
    頭部外傷後遺症に伴う[頭痛][頭重感][易疲労][のぼせ感][耳鳴り][記憶障害][睡眠障害][意欲低下]

  • (用法用量)
    1日3g 分3







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