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GABA
(ギャバ)
=「γアミノ酪酸」(ガンマアミノ酪酸)
⇒大脳皮質や小脳・海馬・脳幹部にある抑制性の神経伝達物質です。
この神経伝達物質で作動する神経細胞(GABA性神経細胞)には、2種類の受容体があります
GABA
受容体
<1>GABA-A受容体:
不安に関係する。
ベンゾジアゼピンの受容体(BZD受容体)と共合しています。ベンゾジアゼピンは抗不安・睡眠薬の1つで、BZD受容体に特異的に結合します。
BZD受容体に抗不安薬が結合すると、GABA-A受容体とGABAの結合を活性化し受容体を刺激します。その結果、塩素イオンが細胞内に流入し神経細胞が反応します。この細胞反応から鎮静・催眠・抗不安・抗ケイレン作用が生じます。

<2>GABA-B受容体:
BZD
受容体
1980年、不安症の患者の尿中に増加しているβ-カルボリン誘導体が、BZD受容体に強い親和性を示すことが発見され、この物質は脳内にもあることが明らかになりました。
そこで実験動物の脳内に投与してみると、その動物は著しい不安状態を示しました。
その後、ドイツのシェーリング社の研究所でβ-カルボリン類の薬剤を5人の男性に投与するすると、1人が飲んでから1時間ほどすると突然不安発作に襲われました。この発作は極めて激しく、しばらくは口も利けず、血圧と脈拍が上り、ジッと出来ずに部屋の中を歩き回りました。
別の男性にも不安発作が起こりましたが、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬を注射すると、5分ぐらいで激しい不安感は完全に消え、自分の体験した様子を落ち着いて話すことが出来ました
フルマゼニール ◎BZD受容体の遮断剤:『フルマゼニール』
外科手術前に患者を落ち着かせる目的で使われるベンゾジアゼピン系の薬物の副作用(ぼんやりして眠い感じ)を止める薬です。」
「フルマゼニールを健常者に投与しても何の自覚症状も出ませんが、パニック障害の患者に投与すると、8割に、その場でパニック発作を引き起こします
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