カフェイン caffeine

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関連情報	「カフェイン中毒」「アルカロイド」「血液脳関門」

キサンチン系薬剤	一般名：カフェイン
商品名	[カフェイン][無水カフェイン]
作用機序	中枢神経系に対する作用 大脳皮質を中心として中枢神経系を興奮させる。 脳幹網様体の賦活系を刺激することにより知覚が鋭敏となり精神機能が亢進されるため、眠気・疲労感が除去される。
	血管系に対する作用 末梢の血管平滑筋に直接作用し、血管を拡張させる。 脳細動脈に直接作用して脳血管を収縮して、その抵抗性を増加させ、脳血流量を減少させる。
	腎臓に対する作用 糸球体の輸入血管拡張と尿細管への直接作用によるＮaイオンおよびＣlイオンの再吸収抑制により利尿作用を示す。
	大脳皮質を中心に中枢神経系を興奮、脳幹網様体の賦活系の刺激により知覚が鋭敏となり精神機能を亢進する。 また、脳細動脈に直接作用して脳血管を収縮させ、その抵抗性を増加して脳血流量を減少する。 （厚生労働省）
効能・用途	眠気、倦怠感、
	血管拡張性および脳圧亢進性頭痛（片頭痛・高血圧性頭痛・カフェイン禁断症状性頭痛）
用法用量	1回0.1〜0.3g 1日2〜3回（増減）
慎重に	胃潰瘍又はその既往歴ある者・・・胃液分泌を促進するため。 心疾患・・・徐脈または頻脈を起こす。 緑内障・・・悪化の恐れ
併用注意 （厚生労働省）	キサンチン系薬剤・・・[アミノフィリン][ジプロフィリン][テオフィリン]
	中枢神経興奮薬・・・過度の中枢神経刺激作用が現れる
	ＭＡＯ阻害薬・・・頻脈、血圧上昇が現れる。
	シメチジン・・・・過度の中枢神経刺激作用が現れる
注意	妊産婦・・・胎盤を通過し、母乳中へ移行→長期連用を回避する
	高齢者・・・生理機能が低下→減量など
副作用	大量投与で 　虚脱 　振戦 　瞳孔散大 　不安 　不整脈 　不眠 　めまい

中毒 （過量投与）	症状・徴候	処置
	循環器症状 不整脈、血圧上昇	�@胃洗浄や吸着剤・下剤の投与で薬物除去し、輸液などで排泄を促進させる。 �A興奮状態には・・・対症療法としてジアゼパム注射、フェノバルビタール注射などの中枢神経抑制薬を投与を考える。 �B呼吸管理を実施
	精神神経症状 ケイレン、昏睡
	呼吸器症状 呼吸促進、呼吸麻痺

カフェイン	⇒コーヒーとお茶の主要アルカロイド。 含有するもの <1>ガラナ <2>コーヒー： 　　　　濃いコーヒー（200mg） 　　　　アメリカン（80mg） <3>茶：（80mg） <4>コーラー：（60mg/350ml） <5>ココア：（20mg）
アデノシン (Adenosine)	アデノシン はアデニンとリボースからなるヌクレオシドの1つ。 アデノシンは生体内で重要な役割をになっている。 カフェインによりその作用が抑制される。 アデノシンとカフェインの分子構造はよく似ている
無水	○以下の２つの意味がある <1>anhydrous 「通常は結晶を含まないことを意味する。このほかに、酸から水分子がはずれた形の化合物を「無水○○酸」という。 なお、結晶水をふくまないという意味で「無水和物」ということもある。 <2>absolute 「不純物（夾雑物）としての水を含まないことを意味する。アルコールなどのように水とも良く混じる液体で、溶媒として使われるものが、全く水を含まない場合に、この形容詞を浸ける。「無水エタノール」など。 乾燥と同じ意味に使われる。
カフェイン の 作用	◎中枢神経系全体を興奮させる。 ◎ストリキニーネと似た作用。 カフェインは主に脳の中枢に作用し、続いて、延髄や脊髄に伝わる。ストリキニーネは粘膜からすぐに吸収され、脊髄の反射機能を亢進させ、呼吸を麻痺させる。 ◎胃粘膜を刺激し胃酸の分泌を促す。 ◎心拍数を高める。 ◎腎臓を刺激して、尿量を増やす。 腎臓の血管を拡張させる。 ◎血液脳関門を通過する。 ◎気管支を拡張する
鎮痛効果	2008年、自然科学研究機構・生理学研究所の久保義弘教授らのグループは、コーヒーや紅茶に含まれるカフェインに痛みを抑える作用があることを見つけた。 痛みを感じる『トリップ・エーワン』というタンパク質のうち、舌の神経の表面にあるタンパク質に着目。獲りだして培養して電流の変化を調べた。 カラシの成分に触れさせると刺激を受けて電流が増えるが、カフェインの溶液をかけると電流が減ることがわかった。
興奮	中枢神経系全体を興奮 「ドーパミンを制御している『アデノシン』と構造が似ているため、本来ならアデノシンが入るべき場所にカフェインが入り、そのためにドーパミンを制御出来なくなって、興奮作用が強くなる。」
【毒性】	・半数致死量･･･体重1kg当たり200mg。 ・２時間以内に： 300mgのカフェインを服用・・・・・・・・・不安感を伴う神経過敏 5000mg以上のカフェインを服用・・・・動悸、全身のケイレンを起こす。 ・蓄積作用はない。
コーヒー	コーヒーのカフェインを減らす 「2003年、奈良先端技術大学大学院大学の研究チームは、カフェインの含有量が少ないコーヒーを遺伝子操作で作ることに成功した。マメを処理してカフェインを除去する従来法に比べて、コーヒー特有の味や香りを損なわない。佐野浩・奈良先端大教授と荻田信二富山県立大学助手らは、コーヒーの遺伝子を分析しカフェインの合成に関係する酵素の遺伝子を複数突き止めた。そのなかの１つの遺伝子の働きを「ＲＮＡ干渉」と呼ばれる技術を使って抑制した。6/19日付けのネイチャーに発表」
仕組み	なぜ眠気を覚ますのか？ 「コーヒーや紅茶に含まれるカフェインが眠気を覚ます仕組みはよく分かっていなかった。そのナゾを大阪バイオサイエンス研究所の裏出良博研究部長らが原因タンパク質を突き止めた。 このタンパク質は『アデノシンＡ2Ａ受容体』と呼ばれる。ネズミを使った実験では、人間のコーヒー３杯分に相当するカフェインを与えたところ、同タンパク質が働かない場合には目を覚ます効果が起きないことが判明。 従来から、このタンパク質と別のタンパク質のどちらが関係しているか論争があった。 研究成果は2005年6/20のネイチャー・ニューロサイエンスに掲載。 今回分かったタンパク質の覚醒の働きを強める物質を発見すれば、強力な眠気防止薬が開発できる。

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