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血圧を下げる薬(降圧薬)



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高血圧のくすり(降圧薬)
第1選択薬・・・
  1. カルシウム拮抗薬
  2. アンジオテンシンU授与体拮抗薬(ARB)
  3. ACE阻害薬
  4. 利尿薬
  5. β遮断薬
の中から選ぶ。

誤解
  • 一度飲み始めたら、一生続けなければいけない?
  • 食事や運動療法で血圧が下がってくれば降圧薬の量を減らしたり、やめたりすることもできます。
血管を拡張させる薬
カルシウム拮抗剤

=「ニフェジピン」「アムロジピン」
  • 血管壁を構成する「平滑筋」にカルシウムイオンが流入すると、血管は収縮します。
  • カルシウム拮抗剤は、カルシウムイオンの流入を抑えて血管平滑筋を弛緩させ、末梢血管抵抗を減らして血圧を下げる作用があります。

ACE阻害剤

=「エラナプリル」「イミダプリル」
  • 血管を収縮させて血圧を上げる「アンジオテンシンU」が生成されるとき作用するアンジオテンシン変換酵素(ACE)を阻害します。
  • インスリン抵抗性改善作用や、腎臓・心臓を保護する作用があります。
  • 腎臓で排泄されるため、腎障病患者には減量する必要があります。

ARB(アンジオテンシンU受容体拮抗薬)

「カンデサルタン」「シレキセチル」「バルサルタン」
  • アンジオテンシンUの刺激を受ける受容体に結合してアンジオテンシンUの作用を遮断し、血圧を下げます。
  • インスリン抵抗性改善作用や、腎臓・心臓を保護する作用があります。

α-受容体遮断剤

=「プラゾシン」
  • 心臓の収縮に関わる交感神経の刺激はα受容体やβ受容体を介して血管や心臓に伝えられます。
  • α1遮断薬は、おもに血管壁に分布するα1受容体の働きを抑えて血管を拡張させ血圧を下げます。
  • 糖代謝や脂質代謝を改善する作用もあります。

交感神経抑制薬 


血液量を減らす薬
「降圧利尿剤

β遮断剤
  • おもに心臓に分布するβ受容体の働きを抑え、心臓の働きを適正な状態にして心臓からの拍出量を減らすことで血圧を下げます。
  • 心臓のβ受容体だけに作用する(β1選択性)ものや、心臓・血管を保護する作用を持つものなどいろいろなタイプがあります。
    • β1選択性=「アテノロール」「ビソプロロール」「アセブトロール」
  • β遮断薬はおもに肝臓で代謝される「アセブトロール」と、おもに肝代謝されないもの「アテノロール」「ビソプロロール」があります。
  • 単独使用または利尿薬との併用で糖や脂質の代謝に影響を与えます
    • 高齢者
    • 糖尿病の患者には併用を控えます

2009年、「ラジレス」が承認された。
    高血圧を引き起こす酵素を直接阻害する薬。
    高血圧につながる初期段階で働く酵素「レニン」に結合し、レニンの活性化を抑える。
    従来の高血圧薬とは作用する仕組みが異なる。


(降圧薬)
自律神経系に作用する・・・アドレナリン受容体遮断薬
ホルモン系に作用する・・・アンジオテンシン機能抑制薬
尿量調節系に作用する・・・降圧利尿薬


(アドレナリン受容体遮断薬)


血管の収縮・弛緩は2系統の自律神経系による二重支配を受けている。交感神経系と効果器との間の連絡は、アドレナリンが情報伝達の役割を果たしている。
  • アドレナリン受容体にはα1、α2、β1、β2などのサブタイプが知られています
    • α1受容体(血管を強く収縮させる)
    • α2受容体(神経細胞からのアドレナリンの放出を抑制する
    • β1受容体
      • (心臓の収縮力を向上させる)
      • (心拍数を抑制する)
      • (腎臓のレニン分泌を抑制する)
      β2受容体
      • (気管支を弛緩させる)
      • (血管をおだやかに弛緩させる)
  • 受容体の選択性によって、@非選択性β遮断薬、A選択的β1遮断薬、Bα遮断薬、Cαβ遮断薬に分けられる


  • @非選択的β遮断薬
    • 非選択的β遮断薬は、心臓のβ1受容体を遮断することにより心臓の収縮力・心拍数の低減をはかり、あるいは腎臓のβ1受容体を遮断することでレニン分泌を抑制することで、降圧作用を示します。
    • しかし、β受容体サブタイプに対する選択性が低いため、β2受容体をも遮断してしまうという欠点があり、その結果、気管支平滑筋に対して収縮側の作用を及ぼして、喘息の誘発などの気管支系の副作用を引き起こすことが懸念されています。
      • カルテオロール塩酸塩(ミケラン
      • チリソロール塩酸塩(セレカル)
      • ナドロール(ナディック)
      • ピンドール(カルビスケン/プロクリン-L)
      • ニプラジロール(ハイパジール)
      • プロプラノロール塩酸塩(インデラル
      • ペンブトロール塩酸塩(ベータプレシン)
      • ポピンンドロールマロン酸塩(サンドノーム)

  • A選択的β1遮断薬
    • 選択的β1遮断薬は、市の図や腎臓傍糸球体に分布するβ1受容体を遮断することで降圧作用を示します。一方で、β2受容体には影響を及ぼさないので、非選択的β遮断薬のように喘息の副作用が起こりにくい。また、血管壁のβ2受容体にも影響を及ぼさない。
      • アセブトロール塩酸塩(アセタノール/セクトラール)
      • アテノロール(テノーミン
      • セリプロロール塩酸塩(セレクトール
      • ビソプロロール酸塩(メインテート)
      • ベタキソロール塩酸塩(ケルロング
      • メトポロロール酒石酸塩(ロプレソール/セロケン

  • Bα遮断薬
    • 血管のα1受容体を遮断することで血管拡張作用を示します。
    • 循環血液量に対して直接的な影響を与えることなく高圧効果を発現するので、降圧利尿薬やβ遮断薬とは異なり、腎機能障害や心不全を合併症にもつ高血圧患者にも有効な降圧薬といえます。
    • また、脂質代謝に対しても良好な影響を及ぼし、インスリン抵抗性を改善する効果も期待できることから高脂血症や糖尿病を合併している高血圧の治療に適しています。
    • しかし、血管拡張作用びよって脳への血液供給量が減少し、起立性低血圧(立ちくらみなど)を生じ、また、反射性頻脈を引き起こす恐れがあります。
      • ウラジピル(エブランチル)
      • テラゾシン塩酸塩水和物(ハイトラシン/バソメット)
      • ドキサゾシンメシル酸塩(カルデナリン
      • ブナゾシン塩酸塩(デタントール
      • プラゾシン塩酸塩(ミニプレス

  • Cαβ遮断薬
    • αβ遮断薬は、心筋や腎臓のβ1受容体を遮断し、同時に、血管のα1受容体を遮断数rことにより降圧作用を示します。α1受容体の遮断の結果、末梢血管の血流が確保されます。そのため、末梢循環障害の恐れが軽減されます。
    • また、α遮断薬で問題になった反射性頻脈の発現が、β1受容体の遮断によって抑えられます。
      • アモスラロール塩酸塩(ローガン)
      • アロチノロール塩酸塩(アルマール
      • カルベジロール(アーチスト
      • ベバントロール塩酸塩(カルバン)
      • ラベタロール塩酸塩(トランデート)


(アンジオテンシン機能抑制薬)

交感神経が亢進すると、腎臓からレニンが分泌されます。
  • レニンには、血液中のアンジオテンシノーゲンをアンジオテンシンTに変換する働きがあり、アンジオテンシンTは、アンジオテンシン変換酵素の働きによってアンジオテンシンUに変換されます。こうしてできたアンジオテンシンUは、血管を促し、また、副腎皮質からのアルドステロンの産生を促すことによって、強力な昇圧効果を発現します。
  • この血圧調節系は「レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系」とも呼ばれます。

  • @アンジオテンシン変換酵素阻害薬
    • アンジオテンシン変換酵素阻害薬は、アンジオテンシンへ変換酵素を阻害する働きがあります。そのため、アンジオテンシンUの産生が妨げられるので以下のような影響が現れます。
      • (影響1)
        • 末梢血管の収縮が抑制され、降圧効果が現れます。
        (影響2)
        • 副腎皮質からのアルドステロンの分泌が抑制され、循環血液量が減少することで、降圧効果が発揮されます。
        (影響3)
        • ブラジキニン(血管拡張作用があります)の分解が抑えられるので、降圧作用が現れます。ブラジキニンは、血管拡張作用も示し、また、血管拡張作用をもつプロスタサイクリンの産生を誘導する働きを持つ。
      • アラセプリル(セタプリル
      • イミダプリル塩酸塩(タナトリル
      • エナラブルマレイン酸塩(レニベース
      • カプトプリル(カプトリル
      • キナプリル塩酸塩(コナン
      • シラザプリル水和物(インヒベース)
      • テモカプリル塩酸塩(エースコール)
      • デラプリル塩酸塩(アデカット
      • トランドラプリル(オドリック/プレラン)
      • ベナゼプリル塩酸塩(チバセン)
      • ペリンドプリルエルブミン(コバシル)
      • リスノプリル水和物(ロンゲス/ゼストリル)

  • AアンジオテンシンU受容体拮抗薬ARB
    • アンジオテンシンUは、アンジオテンシンU受容体(AT受容体)と結合することで、その作用を発現します。AT受容体にはサブタイプが2種類あります。
      1. AT1受容体
        1. 血管収縮、心筋収縮力増強、心筋増大など昇圧側に影響を及ぼす
        2. 血管、心臓に定常的に発現している
      2. AT2受容体
        1. 血管平滑筋増殖抑制、アポトーシス促進など降圧側に影響を及ぼす
        2. 血管障害、心筋障害、心不全などの病態時に発現する
      ARB(アンジオテンシンU受容体拮抗薬)は、AT1受容体を選択的に阻害し、血管収縮の抑制、心筋収縮力の抑制、心筋肥大の抑制を図ることで、降圧作用を発現する。
    • AT1受容体 が遮断された結果、ホメオスタシスの原理に基づき、アンジオテンシンUの生成が促進され、AT2受容体 の機能亢進による降圧効果も発現する。





(降圧利尿薬)
  • 利尿薬は、排尿を促すことにより、体液量を減らす働きをもつ。浮腫の治療に用いられる一方で、体液量の減少は、循環血液量の減少に連動し、降圧側に作用を及ぼします。
  • 降圧利尿薬は、腎臓での尿細管でのナトリウムの再吸収を抑え、ナトリウム依存性の水分貯留を抑制します。その結果、循環血液量が減少することから、降圧効果が得られます。
    • インダパミド(ナトリックス/テナキシル)
    • エプレレノン()セララ
    • クロルタリドン(ハイゴロトン)
    • スピロノラクトン(アルダクトンA
    • トリアムテレン(トリテレン)
    • トリクロルメチアジド(フルイトラン
    • トリパミド(ノルモナール)
    • ヒドロクロロチアジド(ダイクロトライド
    • ベンチルヒドロクロロチアジド(ベハイド)
    • フロセミド(ラシックス/オイテンシン)
    • メチクラン(アレステン)
    • メフルシド(バイカロン)



(カルシウム拮抗薬)
  • 筋肉の収縮は、細胞内のカルシウムの濃度変化によってコントロールされています。カルシウム濃度の急激な上昇が引き金となって、筋肉の収縮が行われます。
  • カルシウム拮抗薬は、血管や心臓に直接作用して、筋細胞のカルシウムチャネルを遮断することで、細胞内のカルシウム濃度の上昇を抑える作用を示し、血管の収縮を抑えて降圧効果を発現します。




血圧を下げる薬
  1. アンジオテンシンU受容体拮抗薬ARB
    1. オルメサルタン メドキソミル[オルメテック]
    2. アンデサルタン シレキセチル[ブロプレス]
    3. テルミサルタン[ミカルディス]
    4. バルサルタン[ディオバン]
    5. ロサンタンカリウム[ニューロタン]

  2. 血管拡張薬
    1. 塩酸トドララジン[アピラコール]
    2. 塩酸ヒドララジン[アプレゾリン]
    3. カドララジン[カドラール][プレスモード]
    4. ニトロプルシドナトリウム[ニトプロ]

  3. 降圧利尿薬
    1. ラシックス
    2. フルイトラン
    3. ダイクロトライド
    4. アルダクトンA
    5. ジウテレン
    6. ノルメラン
    7. [ナトリックス]

  4. Ca拮抗薬
    1. [ペルジピン]
    2. [アダラート]
    3. [ヒポカ]
    4. [コニール]
    5. [カルスロット]
    6. [バイミカード]
    7. [バイロテンシン]
    8. [ニパジール]
    9. [ノルバスク]
    10. [ヘルベッサー]
    11. [ワソラン]

  5. ACE阻害薬
    1. アラセプリル[セタプリル]
    2. 塩酸イミダプリル[タナトリル]
    3. 塩酸デラプリル[アデカット]
    4. 塩酸ベナゼプリル[チバセン]
    5. カプトプリル[カプトリル]
    6. シラザプリル[インヒベース]
    7. マレイン酸エナラブリル[エナラート][レニベース]
    8. リシノプリル[ゼストリル][ロンゲス]

  6. 交感神経抑制薬
    1. α遮断薬
      1. ウラジピル[エブランチル]
      2. 塩酸テラゾシン[ハイトラシン][バソメット]
      3. 塩酸ブナゾシン[デタントール]
      4. 塩酸プラゾシン[ミニプレス]
      5. メシル酸ドキサゾシン[カルデナリン]
    2. 中枢性α2アゴニスト
      アゴニストとは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどと同様の機能を示す作動薬のこと。
      1. 塩酸グアンファシン[エスタリック]
      2. 塩酸クロニジン[カタプレス]
      3. 酢酸グアナベンズ[ワイテンス]
      4. メチルドパ[アルドメット]
    3. β遮断薬
    4. 末梢性交感神経抑制薬
      1. レセルピン[アポプロン]
      2. レシナミン[ツルセルピS]
  7. 合剤
    1. [エシドライ]
    2. [ベハイドRA]



高血圧治療薬 (血圧を下げる)
分類 一般名 参考

尿
サイアザイド系利尿薬 トリクロルメチアジド
ヒドロクロロチアジド
ベンチルヒドロクロロチアジド
・緩除で安定した降圧効果を示す。
・長時間投与しても効果を持続する
・主として遠位尿細管に働いてNaClの再吸収を抑える。
非サイアザイド系利尿薬
(サイアザイド系類似薬)
インダパミド
トリパミド
メチクラン
メフルシド
ループ利尿薬 トラセミド
ブメタニド
フロセミド
・腎機能障害のある患者にも有効。
・利尿作用は強いが、降圧効果は弱い。
・主としてヘンレ係蹄上行脚に働いてNaClの再吸収を抑える抑えて利尿する。
抗アルドステロン薬 エプレレノン ・海外では心不全の治療薬に。
・アルドステロン受容体を遮断する。
K-保持性利尿薬 カンレノ酸カリウム
スピロノラクトン
トリアムテレン
・主として遠位尿細管におけるアルドステロン作用に拮抗しNaClの再吸収を阻止しカリウムを蓄積させる
・アルドステロンとは無関係に遠位尿細管におけるナトリウムの再吸収を抑制し、K・H分泌を減少させる
血管拡張薬 ヒドララジン塩酸塩
ブドララジン
・腎血流量を増加させるので、菌機能低下の患者にも使用できる。
細動脈血管平滑筋に直接作用して血管を拡張させる







末梢性交換神経抑制 レセルピン ・降圧効果は緩除。
・重篤なうつ状態が出現→ほとんど使用されなくなった
・主として交換神経末梢のノルアドレナリンの枯渇により、末梢神経抵抗を低下させる
中枢性交換神経抑制薬 グアナベンズ酢酸塩
クロニジン塩酸塩
メチルドパ水和物
・心拍出量、腎血流量を低下させないので、心不全腎不全にも使用できる・
・中枢神経系、とくに狐束核領域のα2受容体を刺激し、脳幹部からの交換神経刺激作用を抑制する。
α1遮断薬 ウラジピル
テラゾシン塩酸塩水和物
ブナゾシン塩酸塩
プラゾ心塩酸塩
・動静脈系に作用するので、うっ血性心不全を伴う患者に使用できる
α受容体遮断により、血管を拡張させる
α、β遮断薬 アモスラロール塩酸塩
アロチノロール塩酸塩
カロベジロール
ベバントロール塩酸塩
ラベタロール塩酸塩
・褐色細胞腫に使用できる。
・β遮断薬とのα遮断薬の両方の作用をもつ
β


選択性 ISA 【ISA】内因性交感神経刺激様作用のこと
- カルテオロール塩酸塩
ピンドロール
ペンブトロール硫酸塩
ポピンドロールマロン酸塩
・緩除な降圧作用を示す。
・心筋保護作用がある。
・心拍出量の低下
・レニン分泌抑制
・中枢を介する交換神経抑制
・シナプス前β受容体の遮断
・プロスタグランジン産生の亢進
・圧受容体の感受性亢進あるいは低レベル設定
- - 遅路ソロール塩酸塩
ナドロール
ニプラジロール
プロプラノロール塩酸塩
アセトブトロール塩酸塩
セリプロロール塩酸塩
- セリプロイロール塩酸塩
メトプロロール塩酸塩
ACE阻害薬 アラセプリル
イミダプリル塩酸塩
エナラプリルマレイン酸塩
カプトプリル
キナプリル塩酸塩
シラザプリル水和物
テモカプリル塩酸塩
デラプリル塩酸塩
トランドアプリル
ベナゼプリル塩酸塩
ペリンドプリルエルブミン
リシノプリル水和物
・降圧系、昇圧系両方に作用して血圧を下げる。

・アンジオテンシンTをUに返る酵素を阻害し、アンジオテンシンの減少により、アルドステロン分泌を抑制する。
アンジオテンシンU(A-U)受容体拮抗薬
ARB薬
イルベサルタン
オルメサルタンメドキゾミル
カンデサルタンシレキセチル
テルミサルタン
バルサルタン
ロサンタンカリウム
・降圧効果はACE阻害薬より劣るが、から咳の心配がない。
効果発現まで1ヶ月ぐらい必要。
ARB配合薬 カルデサルタンシレキセチル・ヒドロクロロチアジド配合剤
バルサルタン・ヒドロクロロチアジド配合剤
テルミサルタン・・ヒドロクロロチアジド配合剤
ロサンタンカリウム・ヒドロクロロチアジド配合剤
・K値や尿酸値への影響を相殺できる。

・ARB薬と利尿薬の作用と機序を組み合わせたもの。
ARB・Ca拮抗薬配合剤 オルメサルタンメドキソミル・アゼルニジピン配合剤
バルサルタン・アムロジンベシル酸塩配合剤
・急激に血圧が下がる恐れがある。
直接的レニン阻害薬
(DRI薬)
アリスキレンフマル酸塩 ・臓器保護作用がある。
・レニンを選択的に阻害することで、持続的な降圧効果を発揮する。
Ca拮抗薬・スタチン配合 アムロジピンベシル酸塩・アトルバスタチンカルシウム水和物配合剤 ・細胞内へのCaの流入を抑え、血管を弛緩させる作用がある。
肝臓でのコレステロール合成を抑えて血中脂質量を低下させる。
Ca拮抗薬 アゼルニジピン
アムロジピンベシル酸塩
アラニジピン
エホニジピン塩酸塩エタノール付加物
ジルチアゼム塩酸塩
シルニジピン
ニカルジピン塩酸塩
ニソルジピン
ニトレンジピン
ニフェジピン
ニルバジピン
バルニジピン塩酸塩
フェロジピン
ベニジピン塩酸塩
ベラパミル塩酸塩
マニジピン塩酸塩
・主な代謝系は肝臓なので腎機能障害のある場合でも安心して使える。

・血管平滑筋へのカルシウムの取り込みを細胞膜レベルで遮断し血管を拡張させる。

うっ血性心不全/心ブロックの可能性ある者には要注意。


T/P比
(%)
=降圧薬の最小値(次回服用時直前)÷降圧度の最大値(服用3〜5時間後)
  • 降圧効果が24時間持続するかどうか判定する指標の1つ。
  • T(トラフ値)
    • =投与直前値
    • (定常状態における薬物の次回投与直前に測定された最低血中濃度)
  • P(ピーク値)
    • 薬物の単回/連続投与後の最高血中濃度
  • 一般にT/P比は50%以上あることが望ましいとされている。
    • T/P比が高い降圧薬ほど24時間にわたり安定した降圧効果を持つため、合併症の発症や伸展を予防できる。


イルベサルタン
平成20年6月・・・新医薬品
  • イルベタン錠50mg
    アバプロ錠50mg
    イルベタン錠100mg
    アバプロ錠100mg
アンジオテンシンU受容体拮抗作用
副作用(厚生労働省)
・・・・平成20年10月1日から平成21年2月28日までの報告
  • 血管浮腫1
    血中カリウム増加3
    痙攣1
    意識レベルの低下1
    肝機能異常1
    急性肝炎1
    黄疸1
    頚部痛1
    頻尿1
    発熱1
    急性腎不全1
    上室性頻



ミカトリオ
  • 2016年、製造承認取得。
  • 3種類の薬剤を配合
    • テルミサルタン
    • アムロジピン
      • ・血管を広げる
    • ヒドロクロロチアジド
      • ・塩分と水分量を減らす





関連情報 高血圧

排尿困難

乾咳







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