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コカイン
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 「アルカロイド」

コカイン 1859年、コカの葉からコカインが抽出された。精神分析で有名なジグムント・フロイトは、コカの「白い粉」に、うつ病や無気力を防ぐ「奇跡の物質」という勲章を与え、婚約者のマルタ・ベルナイスに宛てた手紙に「君は、コカインを服用した男がどれほど大きくたくましいかをしるだろう」書き送り、コカインが性的能力を高め、快楽と興奮をもたらすと、友人たちにもしきりにすすめた。
また、モルヒネ中毒に有効と信じ、モルヒネ中毒だった友人フライシェルに常用させ、重度のコカイン中毒にさせた。
コカ葉 聖なる植物
「コカを噛むに当たって、重要な働きをするのはリフタである。カカオやイナゴマメといった樹木を焼いた灰を固めたもので、これがあると無いのではコカの効果がまるっきり違ってくる。葉だけならいくら噛んでも、よく言われるように、「空腹を忘れ、疲れをいやす」働きだけかもしれない。しかし、リフタがほんのわずか、ツメの先ほどあるだけで、灰に含まれるアルカリとコカのアルカロイドが鋭く反応し、口の中を強烈な衝撃が走る。それは恍惚感というよりも、すべてが黄金色の意識のなかに溶け出していくような不思議な体験をもたらす。
　ペルーコカの場合、コカインはおよそ０.７％含まれている。インディオたちの平均の消費量は約300g。１日当たりのコカイン摂取量は0.3gとなる。また、このアルカロイドであるコカインは水に溶けにくい性質がある上、葉の筋など口に残った部分は捨てるので、実際に体内に吸収されるのは0.3mgよりさらに少ない。
　コカの葉の特徴は
葉の裏側にある中央脈を挟んで２本の直線が入っていることだ。これは他の植物には無い特徴だから、植物専攻の学生や、コカを取り締まる警察官、空港の検疫などは、この２本の線をたよりに、コカの葉を見分けている。ところが、エスペリーセズと呼ばれる、いわゆる専門店のようなところでは、３本線のコカの葉がある。さたに、普通、葉の形はやや丸みを帯びた楕円形で先端が尖っているが、丸いドーム形、台形、凹みのあるもの、イボのようなでっぱりのあるもの、葉のふちに欠刻のあるものなど、非常に珍しい形のコカの葉が売られ、それぞれに名前が付けられている。
（植松黎著「毒草を食べてみた」p74〜）
「コカ＋石灰」で幻覚作用が増強される。ペルーの「カラルの遺跡」でも見つかっている。
効能・効果 ○局所麻酔剤：
　　　1.点眼
　　　2.鼻腔粘膜に点鼻
【毒性】 ○粘膜から吸収され、大脳皮質・血管運動中枢・呼吸中枢に作用する
○致死量：0.1〜1.2ｇ
中毒症状 1.陶酔した快活さ（euphoria）
2.幻覚
3,環境適応能力の低下
4.突然の凶暴性
5.うわごと
6.恐怖感
7.瞳孔が拡大し、目の調節機能が低下する
8.神経がやられ、心臓血管運動に異常が起きる
9.死の直前に昏睡とケイレンが起きる。
25秒で検出 2011年、東京大学と神奈川科学技術アカデミーは、麻薬のコカインをすばやく高精度で検出できる技術を開発した。
コカインの分子と結合する材料を検出に用いる。
微量でも25秒で、ほぼ100％の精度で分かる。
竹内昌治・東大生産技術研究所准教授らの成果で、米科学会誌に発表。
検出にはひも状の人工ＤＮＡを使う。コカインとくっつくと構造が変化するのを手掛かりに検出する。

精神への作用機構解明
  • 米ブルックヘブン国立研究所とニューヨーク州立大学、コロンビア大学の共同チームはコカインの乱用者が幸福感を感じるメカニズムを解明した。
    • 脳内の酸素消費量などを調べるポジトロンＣＴ(PET)を用いて、１７人の乱用者の脳を調べた。その結果、コカインの投与により生理活性物質『ドーパミン』の量を制御している機能が失われて分泌が過剰になり、感情を左右する脳の部位の働きが活発化して幸福感を感じることが分かった
中毒再発を防ぐ物質
  • 米アルバート・アインシュタイン医科大学などの研究グループは、ラットのコカイン中毒再発を防ぐ物質を発見した。
    • ヒトの中毒患者で薬物使用が再発する原因を解明する手がかりになりそうだ。既存の治療法は再発率が高く、良い結果が得られていなかった。
    • 中毒から抜け出したラットの脳の「腹側海馬台」に電気刺激を与えると、再びコカインを欲しがるようになった。そこで、腹側海馬台が関わる情報伝達を妨げる物質を与えたところ、欲求が静められたという。この物質を使えばコカイン中毒の新しい治療薬を作れる可能性がある
コカイン依存を防ぐ
  • （ＲＮＡ)2010年、米スクリプス研究所などは、ラットの実験で、小さなＲＮＡ（リボ核酸）にコカイン依存症を予防する働きがあることを突き止めた。
    • 長期間コカインを食べさせたラットの脳を調べると、運動や意思決定にかかわる「線条体」という部分で、小さなＲＮＡ分子「miR-212」の量が増えていた。
    • このRNAの働きを抑えると、ラットはコカインを頻繁に探して、コカイン摂取量が増えた。
    • 逆にRNAの働きを活発にさせると、摂取量は減少した。
    • コカインの中毒性に関わるタンパク質の活性をmiR-212が調節することも分かった。
  • コカイン常習を防ぐ受容体
    • 2011年、米国立衛生研究所（ＮＩＨ）などの研究グループは、脳の中でコカインの常習を妨げるメカニズムを発見した。マウスで実験したところ、ある化合物が特定の受容体にくっつくことで、受容体の活性を促進させ、コカインに対する依存性が減ることが分かった。
    • ＮＩＨグループが注目したのは、カンナビノイドと呼ばれる受容体のＣＢ2を選択的に活性化する物質を同定し、マウスに投与した。直後にコカインを投与しても発作が減少し、コカインが引き起こす運動の活発化なども抑制された。受容体のうち、ＣＢ1が脳の報酬系を刺激して薬物の常習を誘発する作用はすでに知られていたが、ＣＢ2の役割は不明だった。
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