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抗パーキンソン薬
(パーキンソン病のくすり)



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パーキンソン病治療薬
レボドバ単味剤 レボドパ [ドパストン]
[ドパゾール]
ドーパミンの前駆物質であり、芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼによって脱炭酸化されてドーパミンに生合成される。 
・無動と筋固縮に効果がある。
副作用は、不随意運動・Wearing-off現象など。
レボドパとドパ脱炭酸酵素阻害薬の配合剤 レボドパ+カルビドパ [ネオドパストン]
[メネシット]
レボドパ+ベンセラジド [イーシー・ドパール]
[ネオドパゾール]
[マドパー]
レボドパ/カルビドパ水和物/エンタカポン配合剤 [スタレボ]










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メシル酸ペルゴリド [ペルマックス]
カベルゴリン [カバサール]
メシル酸プロモクリプチン [パーロデル]




塩酸タリベキソール [ドミン]
塩酸ブラミペキソール水和物 [ビ・シフロール]
塩酸ロビニール [レキップ]
ロチコチン [ニュープロ]
皮下注射薬 アポモルヒネ塩酸塩水和物 [アポカイン]
モノアミンオキシダーゼB阻害薬
(MAO-B阻害薬)
塩酸セレギリン [エフピー]
末梢カテコルーOーメチル転移酵素阻害薬
(COMT阻害薬)
エンタカボン [コムタン]
抗コリン薬 



レボドバが使われる前の中心薬物 



振戦がある時の第1選択薬
塩酸トリヘキフェニジル [アーテン]
[トレミン]
塩酸ピロヘプチン [トリモール]
塩酸マザチコール [ペントナ]
ピペリデン [アキネトン]
[タスモリン]
プロフェナミン [パーキン]
アセチルコリン(ドパミンと同じような働きする)の活性を抑えて、ドパミンとのバランスを良くする。 

緑内障・前立腺肥大・腸閉塞の患者には用いない。 

(副作用)
  1. 心拍数の増加
  2. 便秘
  3. 排尿困難
  4. かすみ目
  5. 眠気
  6. 集中力低下

(作用機序)
大脳基底核線条体の興奮性コリン作動性ニューロンのムスカリン受容体の抑制。

黒質線条体のドパミン作動ニューロンの機能低下によって生じた、コリン作動性ニューロンの相対的機能亢進状態を抑制。

ドパミン系とコリン系のバランスを回復
ドパミン放出促進薬 塩酸アマンタジン [シンメトレル]
黒質線条体のドパミン作動ニューロン終末部からのドパミン放出を促進させて改善する。
レボドパと併用されることが多い。
ノルエピネフリン系作用薬 ドロキシドパ [ドプス]
レボドパ作用増強薬
(レボドパ賦活薬)
ゾニサミド [トレリーフ]
抗テンカン薬が使われる。
アデノシンA2A受容体阻害薬 イストラデフィリン [ノウリアスト]





(ピッチャー側)
ドパミン神経終末
(キャッチャー側)
シナプス
ドパミン補充薬 ドパミン分泌促進薬 ドパミン受容体刺激薬
「L-ドパ製剤」 シンメトレル 「パーロデル」










種類 Lードパ製剤 ドパミン受容体刺激薬
作用時間 短い 長い
効果発現時間 早い 遅い
ジスキネジア 生じやすい 生じにくい
眠気 強い 弱い
日内変動 生じやすい 生じにくい





Wearing-off on-off
薬の効果発現の時間が短くなり
昼前や夕方にパーキンソン症状が悪くなる
無動や歩行困難が目につく
突然、症状が良くなったり悪くなったりを、1日に何回か繰り返す。
神経変性が進行し、ドパミン神経が少なくなる
L-ドパがシナプスに蓄えられなくなる
ドパミン受容体に原因。
受容体を刺激する。






抗コリン薬
  • アセチルコリンがアセチルコリン受容体に結合するのを阻害する薬物のことである。
  • 抗コリン作動薬とも呼ばれる。これにより副交感神経が抑制される。
  • 副交感神経遮断薬とも言われるが、コリン作動性線維は副交感神経節後線維だけではない。
  • 代表的なものに、アトロピンやスコポラミンがある。






麦角系 非麦角系
商品 カバサール
パーロデル
ペルマックス
ビ・シフロール
レキップ
ドミン
特徴 D1・D2受容体刺激 D3>D2=D4受容体刺激 α遮断
D2受容体刺激
利点 運動症状に有効 振戦に有効
代謝酵素が不要
抗うつ効果がある
不眠に有用
弱点 悪心など副作用が多い
弁膜症が問題
ジスキネジア
幻覚
妄想
突発性睡眠
眠気





(ドミン)塩酸タリペキソ-ル
  • 非麦角系のドーパミンD2受容体刺激剤「塩酸タリペキソール」
    「パーキンソン治療剤は患者によって効く度合いが著しく違うため、幅広い薬剤の品揃えが求められている。
     パーキンソン病治療の主流は現在。LーDOPAと呼ばれる薬剤を投与する方法だが、長期にわたって投与を続けると、効果が持続する時間が短くなってくる問題がある。

    塩酸タリペキソール(ドミン錠・日本ベーリンガー)は作用の仕組みが違う為、LーDOPAを長期間投与した患者も有効だと言う。
    パーキンソン病は脳の一部、中脳の黒質と呼ばれるドーパミン神経細胞が変性してしまう病気。

(ドプス)ドロキシドパ
グリア細胞株由来神経栄養因子
  • 2016年、武田とエヌエスジーンが共同研究開始。
  • 脳内で神経伝達物質「ドーパミン」を作る神経細胞が減ると発症するのがパーキンソン病。
  • 神経細胞を保護する「グリア細胞株由来神経栄養因子」をカプセルに入れ頭部に移植。
  • 脳以内で神経栄養因子を長期間放出させ、神経細胞を活性化する。



副作用に
ジスキネジアとは、
  • 自分では止めらない・または止めてもすぐに出現する
  • 下記のようなおかしな動きをまとめた呼び名で、このような症状は、医薬品の服用によって起こる場合もあります。抗精神病薬、パーキンソン病治療薬などのお薬を服用していて、次のような症状がみられた場合には、自己判断で服薬を中止せずに速やかに医師・薬剤師に連絡してください。
    • 「繰り返し唇をすぼめる」
      「舌を左右に動かす」
      「口をもぐもぐさせる」
      「口を突き出す」
      「歯を食いしばる」
      「目を閉じるとなかなか開かずしわを寄せている」
      「勝手に手が動いてしまう」
      「足が動いてしまって歩きにくい」
      「手に力が入って抜けない」
      「足が突っ張って歩きにくい」
抗パーキンソン病薬により出現する不随意運動には、多くの種類がある。
舞踏運動、ジストニア、バリズム、常同運動(stereotyped movement)、ミオクローヌス、振戦などである。時にアカシジアを伴う事もある。これらの運動を一つの動きと断定出来ないことも多く、同じ患者でいくつもの動きが出現する事もあり、時間とともに変化する場合もあるなどの理由から、全体をジスキネジアと呼んで、薬による副作用であると考える傾向がある。このマニュアルではこの意味でジスキネジアという用語を使う。
薬剤性ジスキネジア



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