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抗生物質






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抗菌剤





抗生物質
⇒微生物の発育を阻害する化学物質。
微生物あるいは他の生物によって生産される。


  • 最初の抗生物質ペニシリンは1928年アオカビから発見された。
  • 多くの細菌は、細胞壁を作る材料が網目状になっているが、ヒトは網目状になっていない。
    ペニシリンやセフェム系の抗生物質は、材料が網目状になるのをジャマする。そのため、細菌は育つことが出来なくなる。
  • ただ、ペニシリンやセフェム系の抗生物質は、細胞壁を持たない[クラミジア][リケッツア][マイコプラズマ]などには効果が無い。
    • こうした病原体で起きる疾患には、マクロライド系・テトラサイクリン系などのタンパク質合成を阻害するタイプの抗生物質を使う。
  • キノロン系は核酸合成酵素を抑える抗生物質。


  1. β-ラクタム系抗生物質
    1. βーラクタム環をもつ
    2. 細胞壁ペプチドグリカンの形成阻害
    3. 「ペニシリン」
  2. アミノグルコシド系抗生物質
    1. 配糖体
    2. タンパク質合成を阻害
    3. 「ストレプトマイシン」「ネオマイシン」「カナマイシン」「ゲンタマイシン」
  3. テトラマイシン系抗生物質
    1. 四員環構造を持つ
    2. タンパク質合成を阻害
    3. 「テトラサイクリン」
  4. ペプチド系抗生物質
    • 「アクチノマイシン」「ブレオマイシン」

種類抗菌薬
  • ペニシリン系
  • カルバペネム系・・・
    • [メロペネム水和物][ビアペネム]
    • [イミペネム・シラスタチンナトリウム]
  • ペネム系・・・・・・・・
    • [ファロペネムナトリウム]
  • セフェム系
    • (※)セフェム系→
    • 「酒と一緒に飲むと、悪酔いしやすい。アルコールを分解する酵素の働きを薬が妨げるため、分解の途中で出来るアセトアルデヒドが残り、二日酔いの症状が出やすい。」
  • モノバクタム系
  • アミノグルコシド系
  • マクロライド系
  • テトラサイクリン系
  • クロラムフェニコール系
  • 抗真菌系
  • その他
    • 「ニューキノロン系(ピリドンカルボン酸類)」

注意
  • ミネラルウォーター(硬水)と一緒に服用すると、吸収されにくくなる。









日本の抗生物質の使用量の半分が家畜向け
休眠遺伝子を活性化・・・
  • 2009年、農業・食品産業技術総合研究機構の食品総合研究所とアステラス製薬の研究グループは、微生物で普段は働いていない『休眠遺伝子』を活性させる技術を開発した。
    休眠遺伝子は多数あるとされていて、様々なあたらしい抗生物質が見つかる可能性がある。
    成果は4/26のネイチャー・バイオテクノロジー(電子版)に発表。
    新技術はまず放線菌を抗生物質の[リファンピシン]又は[ストレプトマイシン]の中で培養し、これらが効かない耐性のある放線菌を作る。その中の一部には細胞内器官の[リボゾーム]或いは酵素のRNAポリメラーゼの遺伝子に変異が起き、休眠遺伝子が働くようになっていた。
    そのなかの一種を調べたところ、従来にない抗生物質であることが分かり『ピペリダマイシン』と名づけた。

カビの増殖を抑える
  • 2010年、理化学研究所と京都大学などは、抗生物質がカビなどの増殖を抑える新しい仕組みを発見した。カビの細胞が分裂する際に、細胞壁の合成を異常に促進して分裂をジャマする。
    研究グループはカイメンなどに含まれカビの増殖を抑える「セオネラミド」という抗生物質に注目。
    カビの仲間である酵母を使い、この物質が細胞に働く仕組みを詳しく調べた。
    細胞膜に含まれる「エルゴステロール」という脂質に結合、細胞壁を合成する酵素を活性化し、細胞分裂を阻害していることが分かった。
    カビなどの心筋に作用する抗生物質は従来、細胞壁や細胞膜の合成を阻害して増殖を抑えるものがほとんど。セオネラミドは逆に細胞壁の合成を促す。
    理研の吉田稔グループディレクターは「今回見つかった作用の仕組みを応用して新しいタイプの抗生物質を開発できるかもしれない」と指摘。
    成果はネイチャー・ケミカル・バイオロジー(電子版)に掲載




リベロマイシンA・・・細菌がつくる抗生物質
  • 2011年、理化学研究所はリベロマイシンAの合成の仕組みを解明し、合成にかかわる2つの新しい酵素を発見した。
  • リベロマイシンAは放線菌という細菌が作る抗生物質で、破骨細胞の働きを阻害する。
  • 骨粗鬆症ガンの骨転移を抑える効果がマウスで確認されている。
  • 理研の長田裕之施設長と高橋俊二専任研究員らは、放線菌にトマトの抽出液を加えるとリベロマイシンAの合成量が増えることを突き止め、トマト抽出液によって働きが活性化する遺伝子を21個同定した。
  • このうち2つの遺伝子が、抗生物質が生理活性を示すのに重要な「スピロアセタール環」と呼ぶ構造を合成する酵素の遺伝子と分かった。
  • スピロアセタール環は抗菌剤など様々な有用物質に含まれる構造だが、人工的に合成するには2万気圧の条件下で複雑な化学反応を引き起こす必要がある。

腸内細菌のバランスを乱し「真菌」が増え、ぜんそく発症
  • 2014年、筑波大学の渋谷彰教授と米ミシガン大学のヌネツ教授らのチームは、抗生物質の服用によって腸内にすむ細菌のバランスが乱れると炎症性腸炎やアトピー、糖尿病などの発症に影響を及ぼすことは知られていたが、そのメカニズムがわかっったのは初めて。
  • 成果は1/15の「セル・ポスト・アンド・マイクロープ」電子版に掲載。
  • 研究グループは5種類の抗生物質をそれぞれ飲み水にまぜてマウスに2週間与えた後、アレルギー藩王を引き起こす物質を吸わせてゼンソクを発症させた。
  • セッフェム系とペニシリン系の抗生物質を与えたマウスは、他の抗生物質を与えたマウスや、抗生物質を与えなかったマウスに比べ、気道内の炎症が強くゼンソクの症状が悪化した。
  • ゼンソクがひどくなったマウスの腸内細菌を調べたところ、乳酸菌など一部の細菌が減ってカビの一種であるカンジダが異常に増えていた。
  • ゼンソクが悪化したマウスに、カンジダを死滅させる抗真菌剤やプロスタグランジンE2の阻害剤などを投与すると、ゼンソクを治療できることも確認した。



1929年 英国のアレキサンダー・フレミングが青カビが細菌を殺す物質を持っていることを発見
1941年 ペニシリンを開発
1943年 ペニシリンの耐性菌出現
1950年 家畜の飼料に添加される
1956年 バンコマイシン実用化
1960年 チシリン実用化
1961年 メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)出現
1966年 セフェム系第1世代実用化
1969年 家畜に成長促進目的の抗生物質を規制する勧告(英スワンリポート)
1980年 日本でMRSAによる院内感染が拡散
1986年 スウェーデンで食用動物への抗生物質投与を禁止
1995年 セフェム系第4世代実用化
1997年 アボパルシン(バンコマイシンと同じ構造)を飼料に添加禁止(日本)。
風邪などのウイルス感染症に抗生物質を使わないことを指導(米CDC、米小児科学会)
1999年 病院外で劇症肺炎で死亡した4人の小児からMRSAを検出(米CDC発表)
2002年 バンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌を患者から検出(米CDC)。
人間に用いる抗生物質を家畜の飼料に添加禁止(日本)。
家畜飼料へ抗生物質使用禁止(EU、02/6月)




新たな抗生物質を発見
  • 2014年、ゲノム創薬研究所は東京大学と共同で新しい抗生物質を発見した。
  • 従来の抗生物質が効かない黄色ブドウ球菌を死滅させる。
  • 黄色ブドウ球菌は皮膚感染症や骨髄炎の原因となる。
  • 実用化されれば、1996年の「ザイボックス」以来となる。
  • 新しい抗生物質を「ライソシン」と名づけた。
  • MRSAの表面にある分子と結合して細胞膜を破って殺菌する。従来にない仕組みで殺菌力も強い。
  • MRSAに感染させたカイコに全国15000カ所の土壌の細菌を培養して投与。抗生物質の働きを確かめた。

  • 2014年、東京大学の関水和久教授と浜本洋助教らは、約1万5千種類の土壌細菌から薬剤の候補となる化合物を見つけた。
  • 従来の抗生物質に耐性を持った「メチシリン耐性黄色ブドウ球菌」に対しても効く。
  • 候補物質は「ライソシンE」と命名。
  • カイコの遺伝子を組み換える実験で治療効果を調べ、マウス実験でも確かめた。
  • 菌の表面にある「メナキノン」という物質にくっつき、膜に穴を開けて壊して細菌を殺す。

耐性が出にくい抗生物質を発見
  • 2015年、欧米の研究チームがネイチャーに1/8発表
  • 研究チームは土壌にすむ細菌を培養できる手法を開発し、細菌が作った物質を調べた。その結果、細菌の外側を覆う層を破壊する化合物を発見した。
  • 「テイクソバクチン」と名づけられた。
  • MRSA(黄色ブドウ球菌)に感染させたマウスのほとんどは敗血症で死ぬが、テイクドバクチンを注射すると生き延びた。



抗生物質が効かない
スティーブンス・ジョンソン症候群
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
日本の抗生物質の使用量の半分が家畜向け








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