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抗うつ薬(気分安定薬)



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うつ病に用いる西洋薬
第1世代・・・・三環性抗ウツ薬
  1. 三環性抗ウツ薬には以下のものがあります
    1. 塩酸イミプラミン(一般名):
      • 「イミドール」「クリミチン」「トフラニール」
    2. 塩酸クロミプラミン(一般名):
      • 「アナフラニール」
    3. 塩酸アミトリプチリン(一般名):
      • 「アデプレス」「アトリプタール」「アミプタノール」「アミプリン」「塩酸アミトリプチリン「トリプタノール」「ノーマルン」「ミケトリン」「ミタプチリン」「ラントロン」
  2. アルコール
    • 「アルコールと三環性抗ウツ薬を一緒に摂取すると、血中のアルコール濃度が急激に上がる。原因は良く分かっていない

第2世代
  1. 主にノルアドレナリンの再取り込みを阻害する薬
    1. アモキサピン(一般名):「アモキサン」
    2. 塩酸ドレスピン(一般名):「プロチアデン」
    3. 塩酸ロフェプラミン(一般名):「アンプリット」
  2. ノルアドレナリンだけの再取り込みを阻害する薬
    1. 塩酸マプロチリン(一般名):「ルジオミール」
  3. ノルアドレナリンの放出を抑制している受容体を遮断して抑制を解除し、ノルアドレナリンの量を増やすもの
    1. 塩酸ミアンセリン(一般名):「テトラミド」
    2. マレイン酸セチプリン(一般名):「テシプール」
  4. セロトニンの再取り込みを選択的に阻害する薬
    1. 塩酸トラゾロン(一般名):「デジレル」「レスリン」

第3世代
  1. SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害剤

第4世代
  1. SNRIセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
  2. NaSSA(ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬)
    • 2009年7/7承認。「リフレックス」「レメロン」
      『NaSSA』と呼ぶタイプの抗うつ薬で、NVオルガノン(現シェリング・プラウ)が開発し、約90ヶ国で発売中。従来の抗うつ薬とは効き方が異なる。
    • (ミルタザピン) オランダの製薬会社が開発した飲み薬。1994年に発売、80ヶ国で使われている。
      ・週間以内に薬効が出る。
      ・効果が安定するには24週以上かかる
      ・症状が重い患者にも

その他
  1. D2遮断薬(ドパミン受容体遮断薬)・・・「スルピリド」
  2. 気分安定薬・・・・「炭酸リチウム」
  3. 抗テンカン薬・・・「カルバマゼピン」「バルプロ酸ナトリウム」「クロナゼパム」




抗うつ薬
モノアミン再取り込み阻害薬
  1. ノルアドレナリン系>セロトニン系
    • 塩酸ノルトリプチリン [ノリトレン]
      アモキサピン [アモキサン]
      塩酸マブロチリン [ルジオミール]
  2. セロトニン系>ノルアドレナリン系
    • 塩酸イミプラミン [イミドール]
      [トフラニール]
      塩酸アミトリプチリン [トリプタノール]
      塩酸クロミプラミン [アナフラニール]
      塩酸ドスレピン [プロチアデン]
      塩酸トラゾドン [デジレル]
      [レスリン]
      塩酸ロフェプラミン [アンプリット]
  3. 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)
    • マレイン酸フルボキサミン [デプロメール]
      [ルボックス]
      塩酸パロキセン水和物 [パキシル]
      [ジェイゾロフト]
  4. セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)
    • 塩酸ミルナシプラン [トレドミン]



シナプス前α2-ノルアドレナリン受容体阻害物質
  • 塩酸ミアンセリン [テトラミド]
    マレイン酸セチプチリン [テシプール]


ドパミン系
  • スルピリド [ドグマチール]







気分安定薬
  • 炭酸リチウム [リーマス]
    カルマバゼピン [テグレトール]





精神刺激薬
  • 塩酸メチルフェニデート [リタリン]
    ペモリン [ベタナミン]
脳内には5HT1A、5HT1C、5HT1D、5HT2、5HT3の5種類の受容体があります。
抗うつ薬を慢性的に投与すると5HT2受容体数の低下がみられます。
うつ病の患者では、受け手側と送り手側の5HT1A受容体の感受性が落ちているのではないかと見られています




SSRI
=選択的セロトニン再取り込み阻害剤
  • (SSRI=selective serotonin reuptake inhibitor)。
    ・・・うつ状態の脳内で減少している神経伝達物質セロトニンの働きを強め、抗うつ作用を示す。三環系抗うつ薬と薬が効く仕組みや効果はほぼ同じだが、純粋にセロトニンだけの濃度を高めるため、副作用が少ないとされる・・・・
    従来の抗うつ剤と異なり副作用が少ないため、長期、継続投与が可能になるという。鬱病と鬱状態のほか、“戸締まりや火の始末が気になり外出できない”といった症状がある強迫性障害の患者への投与を日本で初めて厚生省に認められた。
    神経伝達物質の1つであるセロトニンの量を調節する作用を持つ『SSRI』と呼ばれる医薬品。SSRIの国内販売は初めて。ベルギーの医薬品メーカー、ソルベイが開発、国内では明治製菓とソルベイ明治薬品が開発を進めてきた。明治製菓は『デプロメール錠』、併売する藤沢薬品は『ルボックス錠』という商品名で1999.5発売する。」
    「うつ病・ウツ状態のほか、強迫性障害に対する効能・効果も初めて取得。SSRIは神経伝達物質の1つであるセロトニンの量を調節する働きを持ち、すでに海外では高い実績があった。欧米では抗うつ剤の市場の3/4を占める。「三環系」「四環系」に比べ、ノドの渇きやめまい・便秘といった副作用が少ない。欧米では仕事で悩みを抱えるビジネスマンが服用するよになり市場が拡大。日本でも「ハッピードラッグ」などの名で並行輸入業者が紹介、承認前からも愛用者も少なくないと言われる。
    <1>マレイン酸フルボキサミン(一般名):
    「デプロメール」(明治製菓)
    「ルボックス」(藤沢)
    <2>塩酸パロキセン水和物(一般名):「パキシル」(スミスクライン)

    「うつ病の治療薬として広く使われている塩酸パロキセチン水和物(商品名・パキシル)を18歳未満の重症のうつ病患者に投与した場合、自殺の危険性が増すことが2003年10/20」までに判明。厚生労働省は輸入販売元のグラクソスミスクラインに対し、18歳未満の大うつ病性障害患者への投与を禁止するよう添付文書の改訂を指示した。同省は「急に投与を中止すると、めまいや知覚障害などの症状が出る危険性がある。中止する際には徐々に減量してほしい」と強調している。
    同社によると、グラクソ本社が英国で実施した7~18歳の患者に対する臨床試験では、大うつ病性障害の患者に対しては有効性が確認できず、逆に自殺を考えるようになるなどリスクが2倍以上になったという。パロキセチンは、選択的セロトニン再吸収阻害薬(SSRI)と呼ばれる新しいタイプの抗ウツ薬
  • 2010年、持田製薬は「エスシタロプラム」の製造承認を申請予定。デンマークのルンドベック社が創製し、世界90ヶ国で発売中。








(SNRI)
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
  • 脳内で神経伝達物質のセロトニンやノルアドレナリンの濃度を高める効果がある。副作用が少ない。
    ノルアドレナリンを増やすことで意欲や活動性を高める効果が期待されている。
    SNRIは脳内の神経伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの量を調節することで、抗ウツ作用を発揮する。それに対し、SSRIはセロトニンのみを選択的に調節する。SSRI・SNRI、どちらのタイプも、従来抗ウツ剤の主流だった「三環系」「四環系」といわれる薬剤と比べ、のどの渇きやめまい、便秘などの副作用が少ないのが特徴。
    SSRIは、三環系などの薬に比べて副作用は少ないものの効果は劣るという指摘があるが、SNRIは旧世代の薬と同等の効果があり、さらに効果が早く現れる。
  • (作用機序)
    1. セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する
    2. 神経終末でのセロトニンとノルアドレナリンの再取り込み部位に選択的に結合し、これらのモノアミンの再取り込みを阻害することで、シナプス間隙のセロトニンとノルアドレナリンの濃度を高めている。
  • (参考)
    1. ノルアドレナリン再取り込み阻害作用があるため、緑内障、前立腺肥大症などが見られる場合は慎重投与
    2. SSRIに比べて効果発現が速く、寛解率も優れている

  • 塩酸ミルナシプラン(一般名):「トレンドミン」(ヤンセン協和)
  • ヂュロキセチン(一般名):「サインバルタ」(塩野義)
    • 2010年1月承認取得。イーライ・リリーが創薬した薬


抗うつ薬で「攻撃性増す」
  • 2009年6/24、抗うつ薬として広く処方されている「SSRI」は「SNRI」について、厚生労働省は・・・・「そううつ病患者や衝動性が高い障害を併発している場合など、他人への攻撃性が増す可能性がある」・・・として医薬品安全性情報をだして<慎重に投与するよう>医師に注意喚起した。







ベンゾジアゼピン系に注意





  
MAO阻害剤
monoamine oxidase inhibitor「MAOI」
◎MAO阻害剤は、3種類の生物起源のアミン、すなわちノルアドレナリン、ドーパミンおよび5-HTならびに他のフェニルエチルアミン類の酸化的脱アミノ化を阻害する。MAO阻害剤は正常な気分に対してはほとんど影響を及ぼさない。

◎消化管から吸収されやすく、2~3日で血中濃度は最高になる。
(1)MAO阻害剤には以下のものがある:
  1.「フェネルジン」
  2.「トラニルシプロミン」
  3.「イソカルボキサジド」
(2)「ノルアドレナリンやセロトニンが足りないとウツ病になる(モノアミン理論)。
  ウツ症状を改善するためにMAO阻害剤(MAOI)が使われる。
  非定型うつ病に対しても使われる。
(3)MAO阻害剤を服用している人は、以下のものを食べたり飲んだりしてはいけない
  1. チーズ/レーズン
  2. ワイン
  3. ビール/コーヒー
  4. レバー
  5. 酵母製剤
(4)副作用:
 1.肝障害:服用量や投与時間に関係なく肝実質障害を起こす。
 2.起立性低血圧
 3.発疹
 4.中枢神経症状:頭痛・振戦・眩暈・幻覚・不眠など。
 5.ときに異常高血圧・異常高体温。
相互作用→「ロヒプノール




難治性うつ病の治療
(今日の治療指針2007 年版 Vol.49 医学書院から)厚生労働省
  • うつ病の多くは,抗うつ薬を中心とした精神科治療に反応しやすく,数ヵ月でほぼ寛解に至る。
    ここでは,このような「典型的な治療に反応性を示さないうつ病」を指して難治性うつ病と定義し,その治療対策を示す。
    難治性うつ病は,次の2 つに区別できる。
    ①有害作用のために現在使用中の抗うつ薬が十分量かつ十分な期間服用できないために抗うつ薬本来の治療効果が現れない場合,
    ②十分量の抗うつ薬を十分期間投与しているにもかかわらず,期待した反応が現れないか十分でない場合である。

副作用のため抗うつ薬の増量が困難な場合
  • 起立性低血圧,心臓の伝導障害などの心循環系の副作用,口渇・便秘・尿閉などの抗コリン作用,眠気・だるさ・ふらつき,などが問題となる。これらの有害作用は三環系抗うつ薬に多く,患者側の特徴としては高齢者,身体疾患の合併症をもつ患者,不安や心気傾向の強い患者に多い。
    今日では,SSRI やSNRI が使用できるようになり,これらの副作用はかなり軽減された。一方で,SSRI やSNRI の増量を妨げる副作用には,嘔吐や悪心などの消化器症状,眠気・だるさがある。
    副作用プロフィールの異なる抗うつ薬に変更しても有害事象が現れ,十分な治療が行えないならば,甲状腺ホルモン薬やリチウム製剤を併用して,抗うつ薬増強治療(オーグメンテーション療法)を試みる。ただし,併用による新たな有害作用の出現に注意する必要がある。
    患者の苦悩感,自殺の危険性,うつ病自体や治療薬の有害作用による機能障害の程度が大きいと判断され,かつ,患者の同意が得られる場合には修正型電気痙攣療法を考慮する必要がある。


抗うつ薬治療
処方例:
下記の薬剤を症状に応じて適宜組み合わせて用いる。
(SSRI,SNRI)
   1)パキシル錠
   2)ルボックス錠又はデプロメール錠
   3)トレンドミン錠
   4)ジェイゾロフト錠
(非三環系抗うつ薬)
   5)アモキサンカプセル
   6)ルジオミール錠



抗うつ薬増強療法に用いて効果が期待できる薬物
  • 処方例:以下の薬剤を症状に応じて適宜組み合わせて用いる。
    1)リーマス錠(保外)
    2)チラージンS 錠(保外)

最大推奨用量まで増量し,4-6 週投与しても抗うつ効果が現れない場合
  • うつ病の診断,投与量,服薬遵守について再検討する。副作用の問題がないならば,さらに増量を考える。精神病性うつ病,非定型性うつ病,高齢者の脳器質性疾患を合併するうつ病や血管性うつ病では,効果発現までに時間がかかり,その改善度も劣る。
    これらは難治性うつ病の中核をなしている。
    時に,最大推奨量を超えて使用して初めて効果が現れる場合もある。この場合,本人からインフォームド・コンセントを必要とする。それにもかかわらず改善がみられない場合には,薬理作用の特徴の異なる抗うつ薬へ変更する。
    SSRI から三環系抗うつ薬への変更がよい場合も少なくない。
    外来治療を行っている場合には,入院治療に切り替えることを考慮する。環境を変えることで,うつ病が改善することも決して少なくはない。これらの標準的な治療で反応が得られない場合,抗うつ薬増強療法を試す。幻覚・妄想や緊張病症状など,そもそも抗うつ薬単剤での治療反応性が悪いことが知られている場合,抗精神病薬を併用するか,修正型電気痙攣療法を試す。
    また常に,うつ病の原因(身体疾患,薬剤,アルコール依存など)を見逃していないか,パーソナリティ障害が併存していないかなど,診断を再考しながら治療を進める必要がある。







分類 [商品名] 薬理作用  販売
再取込阻害 受容体阻害
NA 5-HT α1 α2 セロト
ニン2
ドパミン2 ムス
カリン
ヒスタミン
H1
三環系 [アモキサン] ± ± 1981/6
[アナフラニール] 1973/8
[アンプリット] 1981/9
[トフラニール] 1959/7
[トリプタノール] ± ± ++++ 1961/6
[ノリトレン] ± 1971/11
[プロチアデン] 1991/6
四環系 [テトラミド] 1983/4
[テシプール] ± ± 1989/9
[ルジオミール] 1981/9
その他 [デジレル] ± ± 1999/5
SSRI [デプロメール] +++ 1999/5
[パキシル] ++++ 2000/11
ジェイゾロフト - ++++ - - - - - - 2006/7
SNRI [トレドミン] 2000/10







各抗うつ薬の特徴 厚生労働省
分類 特徴 効果 副作用 問題点
三環系 効果は高いが副作用が多い 強力な抗うつ効果 抗コリン、抗α1、キニジン様作用など強い ・QOLに問題となりうる
・過量服薬にて致死的となりうる
四環系 三環系をいくらかマイルドに ・マイルドな抗うつ効果
・一部の薬は催眠効果にすぐれる
三環系よりマイルド、眠気 抗うつ効果に物足りなさがある
SSRI ・選択的にセロトニンに働く
・抗コリン、抗α1作用弱い
・マイルドな抗うつ効果
・強迫・衝動・過食などにも効果
・嘔気・下痢・性機能障害 ・意欲にあまり効かず、CYPを阻害するため、相互作用に注意
・若年層への投与は慎重に
SNRI ・セロトニンとノルアドレナリンに働く。
・抗コリン、抗α1作用弱い
・マイルドな抗うつ効果
・SSRIよりも意欲に効果
・血圧上昇・頻脈・頭痛・尿閉 ・循環器疾患には投与を慎重にする必要があり





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