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狭心症治療薬






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狭心症
心筋梗塞症
心臓病
胸痛
心痛
突然死







狭心症の処方例
  1. 発作時
    1. ニトログリセリン(0.3mg)1錠 舌下
    2. または、ミオコールスプレー 1回 噴霧
    3. 効果がなければ、5〜10分後に1錠又は1噴霧。
  2. 非発作時
    1. 労作性狭心症
      1. ニトロールR 40mg 分2                                        セロケン 60mg 分3                                          効果が不十分であればβ遮断薬の増量またはCa拮抗薬の追加
      2. セロケンL 120mg 分1またはアダラートCR 20mg 分1
    2. 安静時狭心症
      1. アイトロール 40mg 分2                                        ヘルベッサーR 200mg 分2
      2. 効果不十分なとき以下を追加                                     シグマート 15mg 分3 またはアクロジピン 5mg 分1
    3. 不安定狭心症


酸素の需要と供給のバランスが崩れるのが狭心症
狭心症


冠血管拡張薬(西洋薬)
狭心症
心筋梗塞
硝酸イソソルビド ニトロールR
フランドル
狭心症 ニコランジル シグマート
狭心症
心筋梗塞
心臓喘息
ニトログリセリン ニトロダームTTS
血栓・塞栓の抑制、
冠不全、
尿タンパク
ジピリダモール ペルサンチン
狭心症
脳循環障害
トラピジル ロコルナール
狭心症
心筋梗塞
脳血管障害
塩酸ジラゼブ コメリアン
末梢血液循環改善薬 塩酸イソクスプリン
塩酸ジルチアゼム
塩酸ベニジピン
塩酸ベラパミル
ニソルジピン
ニトレンジピン
ニフェジピン
ベシル酸アムロジピン
末梢血液循環改善薬 ヘプロニカート






狭心症治療薬
@硝酸薬 Aβ遮断薬 BCa拮抗薬 Cその他の冠拡張薬
硝酸薬 亜硝酸アミル [亜硝酸アミル]
一硫酸イソソルビド [アイトロール]
ニトログリセリン [ニトログリセリン]
[ニトロダームTTS]
[ニトロペン]
[バソレーターRB2.5]
[バソレーター]
[バソレーター軟膏]
[バソレーターテープ]
[ミオコールスプレー]
[ミリステープ]
[ミリスロール]
硫酸イソソルビド [アンタップR]
[カリアント]
[ニトロール]
[ニトロールスプレー]
[フランドル]
[フランドルテープS]
β遮断薬
カルシウム拮抗薬
カリウムチャンネル開口薬 ニコランジル [シグマート]
その他の冠血管拡張薬 塩酸ジラゼプ [コメリアン]
塩酸トリメタジン [バスタレルF]
ジピリダモール [アンギナール]
[ペルサンチン]
[ペルサンチン-L]
トラピジル [エステリノール]
[ロコルナール]





@ 硝酸薬
  • 効果
    1. 強心症治療薬として広く使われているニトログリセリンは、ISDN(硝酸イソソルビド)に比べると作用は強いが、作用時間は短い。
    2. 経口投与では発作予防に使えなかったが、テープ剤などで作用時間が長くなって予防にも使えるようになった。
  • 作用機序
    1. (前負荷の軽減)
      • 静脈を広げて血液を貯留させて心臓への血液の戻りを減らすことで心臓(左心室)の不可を軽くする。
    2. (後負荷の軽減)
      • 動脈を広げて末梢血管抵抗を軽減して心臓の負荷を軽くする。
    3. 冠動脈に直接作用して冠動脈を広げ、かつ、側副血行路を広げ血流を良くする。
    (1)と(2)によって、酸素の需要を減らす。(3)によって酸素の供給を増やす。
  • 主な副作用
    1. 頭痛・・・・1〜2週間で消えることが多い。
    2. 顔面紅潮
    3. 銅器
    4. 低血圧
(一般名) (商品名) (効果発現時間) (持続時間)
ニトログリセリン ニトログリセリン(舌下錠)
ニトロベン(舌下錠)
1〜2分 10〜30分
バソレーター(注射)
ミリスロール(注射)
冠動注用ミリスロール(注射)
直後 投与中
ミリステープ(テープ) 30〜60分 8〜12時間
バソレーター(テープ) 1時間 24〜48時間
ニトロダームTTS(テープ)
メディトランステープ
ミニトロテープ
1時間 24〜48時間
ミオコール(スプレー) 1〜2分 30分
硝酸イソソルビド
(ISDN)
ニトロール(錠) 2〜5分
10〜30分
1〜2時間
4〜6時間
徐放性
  ニトロールR(cup)
  フランドル(錠)
  アイトロール(錠)
30〜60分 6〜12時間
フランドル(テープ) 1〜2時間 24〜48時間
ニトロール(スプレー) 1〜2分 1〜2時間
  • 舌下錠
  • 経皮薬
    • 効果は15分ぐらいで現れるが、予防に使われる。
  • 静脈注射薬
    • 嚥下ビニルの点滴セットに薬が吸着するので、ポリエチレン製を使う。
  • 経口薬
    • 徐放性のものは舌下では効果がない。
  • スプレー剤
    • 発作の時に。浴室で倒れた時など。



A Ca拮抗薬(カルシウム拮抗薬)
  • 効果
    • 心筋への酸素供給を増やし、かつ、心筋の酸素需要を減少させるので、狭心症全般に幅広く使われる
  • 作用機序
    1. 細胞内にカルシウムイオンが導入されると血管の平滑筋や心筋が収縮するので、その導入を阻止することで、血管を拡張したり、ケイレンを緩和して、心筋の収縮を抑制する。
    2. 一部のカルシウム拮抗薬(ジルチアゼパム塩酸塩)には心臓刺激伝達系の興奮を抑制する作用もある。
(一般名) (商品名) 1回投与量 1日投与回数 (薬効持続)
アムロジピンベシル酸塩 アムロジン(錠/OD錠)
ノルバスク(錠/OD錠)
5mg 1回 24時間
エホニジピン塩酸塩エタノール付加物 ランデル(錠) 40mg 1回 24時間
ジルチアゼム塩酸塩 ヘルベッサー(錠) 30mg 3回 4〜6時間
ヘルベッサー(cup) 100〜200mg 1回 24時間
ニソルジピン バイミカード(錠) 10mg 1回 24時間
ニフェジピン アダラート(cup)
ヘルラート(cup)
セパミット(錠)
10mg 3回 4時間
ニフェジピン徐放剤 アダラートL(錠)
セパミット-R(細粒/cup)
20mg 2回 12時間
アダラートCR(錠) 40〜60mg 1回 24時間
ニトレンジピン バイロテンシン(錠) 10mg 1回 24時間
ベニジピン塩酸塩 コニール(錠) 4mg 2回 12〜24時間
ベプリジル塩酸塩水和物 ベプリコール(錠) 100mg 2回 12時間
ベラパミル塩酸塩 ワソラン(錠) 40〜80mg 3回 4〜6時間




B β遮断薬
  • (効果)
    • β遮断薬は狭心症治療の第1選択肢になっていないが、硝酸薬やCa拮抗薬と併用されている。
  • (作用機序)
    1. 心拍数を減少させて心収縮力が低下させることで心筋の酸素消費量を低下させる。
    2. 主に心臓だけに作用するものを[β1選択性]があるという。
    3. 心拍数をあまり低下させない作用あるものを[ISA](内因性交換神経刺激作用)を有するという。
  • (主な副作用)
    1. β1受容体に関連した副作用
      • 徐脈
      • うっ血性心不全
    2. β2受容体に関連した副作用
      • 気管支喘息
      • 末梢血管障害
      • 脂質代謝異常
    3. その他
      • 不眠
      • 消化器症状
      • 筋力低下
      • 疲れやすくなる
遮断受容体 一般名 商品名 ISA 膜安定化作用
β1 アセブトロール塩酸塩 アセタノール
セクトラール
アテノロール テノーミン - -
アルプレノロール塩酸塩 スカジロール
セリプロロール塩酸塩 セレクトール -
ビソプロロールフマル酸塩 メインテート - -
ベタキソロール塩酸塩 ケルロング -
メトプロロール酒石酸塩 セロケン
ロプレソール
- -
β1+β2 オクスプレノロール塩酸塩 トラサコール
カルテオロール塩酸塩 ミケラン -
チリソロール塩酸塩 セレカル - -
ナドロール ナディック - -
ニプラジロール ハイパジール - -
プロプラノロール塩酸塩 インデラル -
ピンドロール カルビスケン -
ピンドロール徐放剤 ブロクリンL -
ブフェトロール塩酸塩 アドビオール -
ペンブトロール硫酸塩 ベータープレシン -
ポピンドロールマロン酸塩 サンドノーム
β+α アモスラロール塩酸塩 ローガン - -
アロチノロール塩酸塩 アルマール - -
カルベジリール アーチスト -
ベバントロール塩酸塩 カルバン -
ラベタロール塩酸塩 トランデート - -






@硝酸薬
Aβ遮断薬
BCa拮抗薬
Cその他の冠拡張薬





@硝酸薬
(一般名) (商品名) 効果発現(持続時間)
ニトログリセリン ニトログリセリン(舌下錠)
ニトロベン(舌下錠)
1〜2分(10分〜30分)
ミリステープ(テープ) 30〜60分(8〜12時間)
パソレーター(テープ) 1時間(24〜48時間)
ニトロダームTTS(テープ)
メディトランテープ(テープ)
ミニトロテープ(テープ)
1時間(24〜48時間)
ミオコール(スプレー) 1〜2分(24〜48時間)
バソレーター(注)
ミリスロール(注)
冠動注用ミリスロール(注)
直後(投与中)
硝酸イソソルビド ニトロール(錠) 2〜5分(1〜2時間)
アイトロール錠(徐放性)
ニトロールRカプセル(徐放性)
フランドル錠(徐放性)
30〜60分(6〜12時間)
アンタップR(テープ)
フランドル(テープ)
1〜2時間(24〜48時間)
ニトロール(スプレー) 1〜2分(1〜時間)
(参考)
  • l静脈を広げて血液を貯留させて心臓への血液の戻りを減らすことで左心室の負荷を軽減。
    (酸素の需要を減らす)

    m動脈を広げて末梢血管抵抗を軽減して心臓の負荷を減らす
    (酸素の需要を減らす)

    n冠動脈に直接作用して冠動脈を広げ、かつ側副血行路を広げ血液の流れを良くする。
    (酸素の供給を増やす)





Aβ遮断薬 主なもの
遮断
受容体
一般名 商品名 内因性交感神経刺激作用(ISA) 膜安定化作用
β1 アセブトロール塩酸塩 アセタノール
セクトラール
アテノロール テノーミン
アルプレノロール塩酸塩 スカジロール
セリプロロール セクレトール
ビソプロロールフマル酸塩 メンテート
ベタキソール塩酸塩 ケルロング
メトプロロール酒石酸塩 セロケン
ロプレソール
β1+β2 オクスブレノロール塩酸塩 トラサコール
カルテオロール塩酸塩 ミケラン
チリソロール塩酸塩 セレカル
ナドロール ナディック
ニプラジール ハイパジール
ピンドロール カルビスケン
ピンドロール徐放剤 ブロクリンL
ブフェトロール塩酸塩 アドビオール
プロプラノロール塩酸塩 インデラル
ボピンドロールマロン酸塩 サンドノーム
ベンブトロール硫酸塩 ベータブレシン
β+α アモスラロール塩酸塩 ローガン
アロチノロール塩酸塩 アルマール
カルベジロール アーチスト
ベバントロール塩酸塩 カルバン
ラベタロール塩酸塩 トランデート
(参考)
  • 心拍数を減少させて心収縮力を低下させることで、心筋の酸素消費量を低下させる。

    主に心臓だけに作用→β選択性

    血管を収縮させる作用があるので、安静狭心症や不安定狭心症には使いにくい。

    労作性の狭心症によく使われる。





BCa拮抗薬
一般名 商品名 剤形 薬効作用
アムロジピンベシル酸塩 アムロジン
ノルバスク
錠/OD錠 24時間
エホニジピン塩酸塩エタノール付加物 ランデル 24時間
ジルチアゼム塩酸塩 ヘルベッサー 4〜6時間
ヘルベッサーR cup 24時間
ニソルジピン バイミカード 24時間
ニトレンジピン バイロテンシン 24時間
ニフェジピン アダラート cup 4時間
セパミット 細粒 4時間
ヘルラート cup 4時間
ニフェジピン徐放剤 アダラートL 12時間
アダラートCR 24時間
セパミット-R cup/細粒 12時間
ベニジピン塩酸塩 コニール 12〜24時間
ベプリジル塩酸塩水和物 ベプリコール 12時間
ベラパミル塩酸塩 ワソラン 4〜6時間
(参考)
  • 心筋への酸素供給を増やし、
    心筋の酸素需要を減少させる。

    細胞内にCaイオンが導入されると血管の平滑筋や心筋が収縮するので、その導入を阻止することで、血管を拡張したりケイレンを緩和し、心筋の収縮を抑制する。




Cその他の冠拡張薬
一般名 商品名 剤形 参考
ジピリダモール アンギナール 散/錠 アデノシンという物質の作用を強めて血管を拡張させる。
ペルサンチン 錠/注
ジラゼプ塩酸塩水和物 コメリアン
トラピジル エステリノール cAMPという物質を減らさずに冠血管を拡張し、血小板凝集を抑える。
ロコルナール 細粒/錠
トリメタジン塩酸塩 バスタレルF 細粒/粒 静脈に血液をピールさせる。
側副血行路をつくりやすくする
ニコランジル シグマート 錠/注 冠動脈だけを拡張する。



チェック
狭心症」「心筋梗塞症」「心臓病」「胸痛」「心痛」「突然死」「虚血性心疾患」「冠状動脈硬化症」「コレステロール値が高い」「のどがつまる感じ」「肋間神経痛」「霊芝



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