メトトレキサート |
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| 抗リウマチ薬 | 一般名:メトトレキサート |
| 商品名 | [メトレート][リウマトレックス] |
| 作用機序 | もともとは、葉酸代謝拮抗作用にもとづく抗悪性腫瘍薬であったのを、慢性関節リウマチ薬とした。 慢性関節リウマチ(2mg/カプセル) 抗腫瘍(2.5mg/錠:5mg/注) ・抗体産生及びリンパ球増殖の抑制作用 ・血管内皮細胞及び滑膜線維芽細胞の増殖抑制作用 ・炎症部位への好中球遊走の抑制 ・マクロファージによるインンターロイキン-1(IL-1)産生抑制 ・ヒト滑膜線維芽細胞によるコラゲナーゼ産生抑制 |
| 効能・用途 |
慢性関節リウマチ(非ステロイド性抗炎症剤および他の抗リウマチ剤で十分な効果が得られない場合に限る) 【用法】 1週間単位の投与量・・・6mg 2mgを12時間間隔で3回投与し、5日間休薬する。これを1週間単位で繰り返す。 |
| 警告 | 1.重篤な副作用により、致命的な経過をたどることがあるので、十分な措置が出来る医療施設および十分な知識と経験を持つ医師が使用すること。
3.副作用の発現について患者に十分理解させること。 4.使用が長期間に推移するので投与を慎重に行う。 ○以下の症状が現れたら直ちに医師に連絡すること。 発熱 咳嗽 呼吸困難 口内炎 倦怠感 |
| @低用量メトトレキサートにより治療を受けたリウマチ患者18例のうち8例が死亡し、重症かつ持続期間が長い白血球減少症を有する傾向が認められた A移植後のGVHD予防としてメトトレキサートが投与された臨床試験で、31例中10例がGVHD・感染症・肺出血などで死亡した(厚生労働省のページから) |
| 禁忌 | ○妊婦および妊娠の可能性がある者。 ○授乳婦 ○本剤に過敏歴ある者。 ○骨髄抑制 ○慢性肝疾患 ○腎障害 ○胸水・腹水のある患者。 |
| 慎重な投与 が必要 |
○肺線維症の既往歴ある者 ○感染症合併患者。 ○非ステロイド性抗炎症薬を投与中の者 ○水痘患者 ○アルコール常飲者 |
| 相互作用 | ○以下の薬剤との併用で本剤の副作用が増強する。。 ・サリチル酸などの非ステロイド系抗炎症剤 ・スルホンアミド系薬剤 ・テトラサイクリン ・クロラムフェニコール ・フェニトイン ・バルビツール酸誘導体 ・スルファメトキサゾール ・トリメトプリム ・ピペラシリンナトリウム ○ポルフィマーナトリウムとの併用で光線過敏症。 |
| 副作用 (五十音順) |
・アナフィラキシー様症状
・イレウス ・うなじがこる(項部緊張) ・AL-P上昇 ・LDH上昇 ・壊死性腸炎 ・黄疸 ・嘔吐・咳嗽 ・かゆみ・・・・・→中止 ・肝硬変
・肝組織の線維化 ・肝不全・間質性肺炎・・・0.1〜5% ・感染症
・胸部圧迫感 ・クレアチニンの上昇 ・劇症肝炎 ・血尿 ・結膜炎 ・下痢 ・倦怠感 ・好酸球増多 ・口唇腫脹 ・口内炎 ・呼吸困難 ・骨粗鬆症・・・骨塩量減少→中止し処置 ・骨髄抑制
・GPT上昇 ・重症ネフロパチー ・耳下腺炎 ・色素沈着
・脂肪肝 ・出血 ・出血性腸炎
・消化管出血 ・食欲不振 ・ショック ・ジンマシン・・・・・→中止 ・頭痛 ・背中が痛い(背部痛) ・舌炎 ・タンパク尿 ・・膵炎・・・・中止・処置 ・中毒性表皮壊死症 ・低ガンマグロブリン血症 ・低タンパク血症 ・どうき ・尿細管壊死 ・眠気 ・肺線維症
・発熱・・・・・→中止 ・BUN上昇 ・皮膚粘膜眼症候群 ・腹痛 ・膀胱炎 ・発疹・・・・・・→中止・味覚異常 ・無精子症 ・目がかすむ ・めまい ・メレナ(消化管からの出血) ・卵巣機能不全 |
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| 高齢者 | 慎重に投与 | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| 服薬指導 | ・食道に滞留して潰瘍を引き起こす恐れがあるので、多めの水で服用する。 ・1週間のうちの特定の日に投与するので、誤用・過量投与に気をつける。 |
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| 厚生労働省副作用情報 | |
| 貧血1 葉酸欠乏性貧血1 クリプトコッカス症1 下痢1 びまん性大細胞型B細胞性リンパ腫7 出血性腸炎1 真菌血症1 真菌感染1 穿孔性胃潰瘍1 ブドウ球菌性胃腸炎1 消化器カンジダ症1 肝機能異常1 帯状疱疹4 ホジキン病3 低酸素症1 間質性肺疾患25 鉄欠乏性貧血1 黄疸1 白血球減少症1 肺障害2 リンパ節症1 リンパ腫3 口腔内潰瘍形成1 汎血球減少症17 心嚢液貯留1 組織型不明の末梢性T細胞性リンパ腫第3期1 血小板数減少4 肺炎1 サイトメガロウイルス性肺炎1 クリプトコッカス性肺炎1 肺結核1 腎盂腎炎1 発熱2 発疹1 敗血症1 敗血症性ショック1 脊椎圧迫骨折1 口内炎3 結核性胸膜炎1 腟出血 白血球数減少4 サイトメガロウイルス性腸炎1 出血性ショック1 細菌性肺炎3 肺感染1 リンパ増殖性障害4 節外周辺帯B細胞リンパ腫(MALT型) 2 ニューモシスティスジロヴェシ肺炎8 骨髄機能不全13 原因不明の器質化性肺炎 |
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