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糖尿のくすり






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糖尿の漢方薬
糖尿病薬
血糖値が高い
HbA1c
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糖尿病の治療薬
  • インスリン製剤
    • インスリンの量を抑えると、ガンが増殖しにくくなる
    • (ドラッグリポジション)


インスリン分泌促進薬

インスリン抵抗性改善薬
  • 細胞がブドウ糖を円滑に取り込める医薬品。
  • 細胞内の糖新生(ブドウ糖の合成代謝)を抑制したり、ブドウ糖をトリグリセリドに変換したりして、細胞内のブドウ糖を消費する働きを促す。
  • ピオグリタゾン塩酸塩(アクトス
  • ブホルミン塩酸塩(ジベトス
  • メトホルミン塩酸塩(グリコラン/メルビン)
    • メトホルミンに抗ガン作用が報告されている
    • (ドラッグリポジション)



食後高血糖抑制薬
  • 空腹時高血糖より食後高血糖の方が心血管系の危険因子となりうる。
  • 腸管ではグルコース(単糖類)よりマルトースやスクロースなどの二糖類の方が吸収が速い。二糖類の方が小腸粘膜にくっつきやすく、単糖類に分解されたものが、すぐに、小腸上位細胞内に取り込まれるためです。
  • 食後高血糖抑制薬には、二糖類分解酵素(α-グルコシダーゼ)を阻害する物質が用いられる。


強化療法
  • インスリンの注射薬を1日に3回以上注射して血糖値を低く維持する手法。
  • 1日1〜2回の注射に比べて、網膜や腎臓に発症する「細小血管症」を抑えることが臨床研究で明らかになった。





西洋薬
一般名 商品名
(アスドース還元酵素阻害薬) エパルレスタット キネダック
(食後高血糖の改善薬)
<α-グルコシダーゼ阻害薬>
低血糖時にはブドウ糖(砂糖ではダメ)を使う
ボグリボース ベイスン
アカルボース グルコバイ
(スルホニール尿素系)

長期間使用しているとベーター細胞が疲れてインスリンが作れなくなる
グリベンクラミド 「エントレゾン」「オイグルコン」「オペアミン」「クラミトン」
「グリベンクラミド」
「セオグルミン」「ダオニール」
「パミルコン」「ブラトゲン」
「ベンクラート」「マーグレイド」
グリクラジド 「キョウワクロン」「クラウナート」「グリミクロン」「グリミラン」
「グルタミール」「ダイアグリコ」
「ファルリンド」「ベネラクサー」
「ルイメニア」
アセトヘキサミド [ジメリン]
グリクロピラミド [デアメリンS]
クロルプロパミド [アベマイド][メリトスC]
トラザミド [トリナーゼ]
トルブタミド [アルトシン][インシランゲD][ジアベン][チアベトース1号][トリブタミド][ブタマイド][メリトスD][ラスチノン]
(ピグアナイド系)
肝臓に働いて糖を作る働きを抑える
塩酸ブホルミン [塩酸ブホルミン][ジベトスB]
[ジベトンS][ブフォルマイド]
塩酸メトホルミン [グリコラン][メルビン]
(スルホンアミド系) グリブゾール オイゼン][グルデアーゼ]
(インスリン抵抗性改善薬) トログリタゾン [ノスカール]
塩酸ピオグリタゾン [アクトス<発売中止>]
(速効性食後血糖降下薬) ナテグリニド [スターシス][ファスティック]
  • バイエッタ
    • 2010年、承認。インスリンの分泌を促すホルモンと同じような働きをして血糖値を下げる。
    • 低血糖になりにくい。
    • 皮下注射で使用。
  • シュアポスト
    • 2011年承認。速効型インスリン分泌促進剤。すい臓にあるスルホニル尿素系受容体に作用して食後のインスリン分泌を促進し、血糖値を下げる経口投与剤。5/16発売。




糖尿病の薬物療法
  • 経口薬は、その人の肥満度(BMI測定)や血糖コントロールの状態によって使い分ける。
  • やせ型(BMI22未満)でインスリン分泌が少ない人の場合
    • ☆インスリン分泌を促すタイプの即効型インスリン分泌促進薬(=グリニド系薬物)ヤスルホニル尿素(SU)薬が適している。
    • ☆ビグアナイド薬は、多くの人に適しているが、甘草がブドウ糖を作る作用を抑える働きがあるので、朝野空腹時から血糖値が高い人に向いている。
  • 肥満(BMI25以上)の人は、
    • インスリンは分泌されているものの、インスリンの効きが悪いために高血糖になっていると考えられる。そのためインスリン抵抗性を改善する作用のあるビグアナイド薬やチアゾリン薬が用いられる。
    • チアゾリン薬はインスリン抵抗性を改善する薬で、肥大化した脂肪細胞を正常な姿に作り替える働きがある。脂肪細胞が若返るとインスリンの働きが良くなるが、効果が出るまで1ヶ月ぐらいは必要。
  • やせ型でも肥満でもない人は
    • 食事、運動療法が基本だが、ビグアナイド薬やSU薬の使用も考慮に。
  • BMIにかかわらず、食後高血糖がある場合
    • α-グルコシダーゼ阻害薬がよく使われている。この薬は小腸での糖の吸収を遅らせることで食後の高血糖を抑制する。





インスリン分泌促進薬
  • 速効性インスリン分泌促進薬
    • ナテグリニド」「ミチグリニド」
    • スルホニル尿素系薬物と同様の作用があります。
    • 服用後短時間でインスリンが分泌され、作用時間が短いのが特徴。
    • 食事の直前に服用します
    • 食後高血糖の改善に適応があります
ビグアナイド系薬物
インスリン抵抗性改善薬
  • チアゾリジン系薬物
    • 筋肉や肝臓でのインスリン抵抗性を改善する作用があります。
    • 心不全や重い肝機能障害・腎機能障害があれば使用できません。
    • 浮腫・貧血・体重増加などの副作用があります。
食後高血糖改善薬
  • αグルコシダーゼ阻害薬
    • ボグリボース」「ミグリトール」「アカルボース
    • 小腸内で食物中の炭水化物をブドウ糖まで分解する過程に関わる酵素(α-グルコシダーゼ)の働きを抑える作用があります。
    • 小腸での糖の吸収をゆるやかにして食後の血糖値の急上昇を防ぎます。
    • 食後に飲んでは効果がありません。
インクレチン関連薬
  • インクレチン
    • ホルモンの一種
      • インクレチンは、食事を摂取したときに十二指腸、小腸などから分泌されるいくつかのホルモンの総称。
      • アリゾナ州の砂漠に生息する「アメリカドクトカゲ」から発見された物質。
        1. 代表的なものにGLP-1とGIPがある。
        2. 2型糖尿病では、膵臓のβ細胞が機能しているのにインスリン分泌が低下していることがある。

  • 血糖値を十分に下がる効果を持つとともに、低血糖や体重増加を引き起こさない薬として登場してきたのがインクレチン関連薬の「DPP-4阻害薬」と「GLP-1受容体作動薬」
    1. (GLP-1)glucagon-like peptide-1(グルカゴン様ペプチド-1
      • 血糖値を上げるホルモンのひとつにグルカゴンがある。
        グルカゴンは血中のグリコーゲン放出を促すはたらきをし、その結果血糖値が高くなる。GLP-1はこのグルカゴンの分泌を抑える作用もある。
    2. (GIP)glucose-dependent insulinotropic polypeptide
      • グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド
  • DPP-4阻害薬・・・・
    • 「アログリプチン(ネシーナ)」、
    • 「リラグルチド(ビクトーザ)」
      • 2009年、日本ベーリンガーインゲルハイムは、「リナグリプチン(一般名)」の承認を申請し、2013に発売予定。DPP-4阻害剤と呼ばれるもので、血液中の糖を減らすインスリンの分泌をうながす。
      • 従来の薬剤は、血中の糖の量に関係なく糖を減らす。
        • DPP-4阻害剤は、食後に小腸からでてインスリンの分泌を促すホルモン『インクレチン』が酵素で分解されるのをジャマする。
        • 血中の糖が高いときだけ糖を減らす作用がある。
      • 2009年12/11、万有製薬は「ジャヌビア」を発売。国内初の製品化。
        • 従来の薬剤では、タイミングを誤るとケイレンや頭痛などの副作用が出る恐れがあった
  • GLP-1などのインクレチンは、
    • 腸管から分泌されるホルモンで、膵臓のβ細胞からのインスリン分泌を促す作用がある。しかしインクレチンは分泌後、DPP-4という酵素によって短時間で分解されてしまう。糖尿病患者は健常者に比べて、膵臓のβ細胞機能とともにインクレチン効果も弱まっている。そこでDPP-4の働きを阻害し、インクレチンの働きを高めてやるのがDPP-4阻害薬の作用の仕組み。
  • GLP-1受容体作動薬は、
    • 体内にあるGLP-1の分子構造の一部を組み換える(誘導体化)ことで、DPP-4による分解をうけにくくしたもの。
    • 皮下注射で体内に投与されたGLP-1誘導体が、膵臓にあるGLP-1受容体に結合し、インスリン分泌を促進させる。
  • (長所)
    1. HbA1cの低下作用がある。
    2. 血糖値が高い時にだけインスリン分泌を促すので、低血糖リスクが少ない。
    3. 体重増加を起こしにくい。
    4. GLP-1の投与で、膵臓のβ細胞が増加する(動物実験)。
SGLT2阻害薬
  • 腎臓内の近位尿細管でブドウ糖の吸収を阻害することで、尿を通じてブドウ糖を体外に排出させ、血糖値を下げるのがSGLT2阻害薬。
  • ブドウ糖をエネルギー源として使用しないで排出することで、体重減少効果も期待できる。
  • 腎臓付近にある糖を体内に再吸収する働きを持つタンパク質(SGLT2)の活動を抑える働きを持つ。血中に取り込まれんかった糖分は尿と一緒に排出される。
  • 「トホグリフロジン水和物」・・・申請中
  • 「ルセオグリフロジン水和物」


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